Моксикум. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 12 мая 2016 года № 001790)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 12 мая 2016 года № 001790

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Моксикум

Торговое название

Моксикум

Международное непатентованное название

Моксифлоксацин

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 400 мг/250 мл

Состав

Один флакон содержит

активное вещество - моксифлоксацина гидрохлорид 436,33 мг

 (эквивалентно моксифлоксацину 400,0 мг),

вспомогательные вещества: натрия хлорид, 0.1М кислота хлороводородная, 0.1М натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор зеленовато- желтого цвета, практически свободный от частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты - производные хинолона. Фторхинолоны. Моксифлоксацин.

Код АТХ J01MA14

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность

После однократной инфузии Моксикума в дозе 400 мг в течение 1 часа максимальная концентрация препарата (С_max) достигается в конце инфузии и составляет приблизительно 4,1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26 % по сравнению с величиной этого показателя при приеме препарата внутрь. Экспозиция препарата, определяемая по показателю AUC (площадь под кривой соотношения концентрация-время) и равная 39 мг*ч/л, незначительно превышает таковую при приеме препарата внутрь (35 мг*ч/л). Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 91 %.

Нет необходимости в корректировке дозы в зависимости от пола или возраста больного.

Фармакокинетика является линейной в дозах от 50 до 1200 мг при пероральном приеме, при однократном введении до 600 мг и при однократном введении доз до 600 мг в течении 10 дней.

Распределение

Моксифлоксацин очень быстро распределяется во внесосудистом русле. Объем распределения - 2 л/кг. Связывание с белками сыворотки (главным образом с альбуминами) крови в экспериментах in vitro и ex vivo составляет около 40 - 42% и не зависит от концентрации препарата.

Моксифлоксацин создает высокие концентрации в следующих тканях:

Через 2.2 часа после орального приема - 5.4 мг/кг, 20.7 мг/л и 56.7 мг/л в слизистой бронхиального дерева, бронхоальвеолярной жидкости и альвеолярных макрофагах соответственно.

Через 10 часов после внутривенного приема - 1.75 мг/л в коже.

Через 1.8 ч после внутривенного приема - 1.0 мг/л в межтканевой жидкости.

Метаболизм

После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками (приблизительно 40%) и ЖКТ (60%) как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2). Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450.

Выведение

Период полувыведения препарата из плазмы составляет примерно 12 часов. Общий клиренс моксифлоксацина после приема дозы в 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин.