Оральная гормональная контрацепция

Оральная гормональная контрацепция

Оральный (oralis; лат. os, oris - рот) - относящийся ко рту, расположенный в полости рта.

Оральный (пероральный) гормональный контрацептив - гормональный препарат для предохранения от нежелательной беременности, принимаемый через рот.

К оральным гормональным контрацептивам относятся

мини-пили - препараты, содержащие в своем составе чистые гестегены

комбинированные контрацептивы, содержащие в своем составе эстрогенный и гестегагенный компонент. Эту группу препаратов еще называют комбинированные оральные контрацептивы (КОК) или комбинированные пероральные контрацептивы (КПК). Большое разнообразие лекарственных средств, входящих в данную группу, для удобства определения их свойств классифицируют по дозе входящего в каждую таблетку этинилэстрадиола, по составу и по типу прогестагенного компонента, которые подразделяются по поколениям, считая от времени их первого синтеза или по химическому происхождению.

Комбинированные пероральные контрацептивы относятся к наиболее распространенным методам регуляции рождаемости.

Механизм действия

Контрацептивное действие КПК осуществляется на различных уровнях системы гипоталамус - гипофиз - яичники - матка - маточные трубы. Этот механизм включает в себя подавление гонадотропной функции гипофиза посредством торможения выработки синтезируемых гипоталамусом рилизинг-гормонов, что приводит к торможению овуляции и временной стерильности.

Доказано и непосредственное тормозящее действие КПК на функцию яичников. Яичники в случае применения КПК уменьшаются в размерах, содержат много атрезированных фолликулов; секреция эстрогенов яичниками снижается почти в 2 раза.

Эндометрий подвергается быстрой регрессии в пролиферативной фазе цикла и преждевременной секреторной трансформации, иногда наблюдаются атрофические изменения, которые оказывают антиимплантационный эффект.

Под влиянием КПК также замедляются перистальтика маточных труб и прохождение по ним яйцеклетки.

КПК способствуют изменению биохимического состава цервикальной слизи: делают ее вязкой, что значительно ухудшает пенетрацию сперматозоидов. Таким образом, КПК при правильном применении обеспечивают практически 100% контрацептивную эффективность.

В настоящее время наиболее объективным показателем контрацептивной эффективности является индекс Перля, отражающий частоту наступления беременности у 100 женщин в течение 1 года применения лекарственного средства. При использовании КПК индекс Перля колеблется от 0,05 до 0,04.

Фармакокинетика

После приема внутрь все компоненты КПК быстро и почти полностью всасываются в ЖКТ. Биодоступность левоноргестрела и гестодена составляет практически 100%, дезогестрела - 62-81%. После приема однократной дозы КПК Сmax гестагенного компонента средства в крови достигается в среднем через 1,5 ч, а Сmax этинилэстрадиола - через 1-2 ч и составляет 80 пкг/мл.

Гестагенный компонент КПК связывается с сывороточным альбумином и глобулином, связывающим половые стероиды.