Розаком. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 23 октября 2015 года № 1040)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 23 октября 2015 года № 1040

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Розаком

Торговое название

Розаком

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Капли глазные

Состав

1 мл содержит

активные вещество - дорзоламида гидрохлорида 22.260 мг (эквивалентно дорзоламиду - 20 мг), тимолола малеата 6.830 мг (эквивалентно тимололу - 5 мг)

вспомогательные вещества: маннитол, натрия цитрат дигидрат, гидроксиэтилцеллюлоза, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекции.

Описание

Слегка вязкая прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомные препараты и миотики. Бета-адреноблокаторы. Тимолол в комбинации с другими препаратами.

Код АТХ S01ED51

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При местном применении, дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах, вследствие селективного связывания с КА-II, а концентрация свободного лекарственного средства в плазме крови остается крайне небольшой. Метаболизируется с образованием единственного производного N-дезэтил-метаболит, который менее активен в отношении карбоангидразы II, но обладает способностью ингибировать карбоангидразу I. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где он связывается главным образом c КА-I. Дорзоламид умерено связывается с белками плазмы (приблизительно 33%). Дорзоламид выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде. Метаболит также экскретируется с мочой. После отмены дорзоламида процесс высвобождения его из эритроцитов носит нелинейный характер и проявляется быстрым снижениемконцентрации.

В начальной стадии, быстрое снижение концентрации препарата с последующим медленным устранением фазы с периодом полураспада около 4 месяцев.

Системное воздействие тимолола было определено после местного применения два раза в день тимолола малеата 0,5% в форме глазных капель. Средняя максимальная концентрация в плазме крови после приема утренней дозы составила 0,46 нг / мл, а после приема вечерней дозы составила 0,35 нг / мл.

Фармакодинамика

Розаком состоит из двух компонентов: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат. Оба снижают повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции водянистой жидкости, но механизм их действия разные.

Дорзоламида гидрохлорид сильно подавляет активность человеческой карбоангидразы II типа. Ингибирование актуальности этого фермента в реснитчатом аппарате уменьшает секрецию водянистой жидкости, вероятно, замедляя образование ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости.