Офлоксин. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 29 мая 2015 года № 394)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 29 мая 2015 года № 394

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Офлоксин

Торговое название

Офлоксин

Международное непатентованное название

Офлоксацин

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 2 мг/мл

Состав

100 мл раствора содержат

активное вещество - офлоксацина 200 мг (в виде офлоксацина гидрохлорида 220 мг)

вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат дигидрат, вода для инъекций, кислота хлороводородная.

Описание

Прозрачный раствор, слегка желтовато-зеленого цвета, свободный от видимых механических включений

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты - производные хинолона.

Фторхинолоны. Офлоксацин.

Код АТX J01MA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Офлоксацин широко проникает во многие жидкости и ткани организма, в том числе в спинномозговую жидкость, относительно высокие концентрации могут обнаруживаться в желчи. Объем распределения колеблется от 1,5 до 2,5 л/кг.

Связывание с белками плазмы составляет около 25%.

Офлоксацин частично метаболизируется в печени с образованием

дезметил-офлоксацина и N-оксид офлоксацина. Дезметил-офлоксацин обладает умеренным антимикробным действием.

Плазменный период полувыведения офлоксацина равен 5-8 часам, при почечной недостаточности он увеличивается до 15-60 часов в зависимости от степени недостаточности. Офлоксацин в основном выводится путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации, 75-80% принятого внутрь препарата экскретируется в неизмененном виде с мочой в течение 24-48 часов, менее 5% экскретируется в виде метаболитов. Небольшая часть активного вещества выводится также с калом (4-8%).

У пациентов с нарушением функции почек период полувыведения офлоксацина увеличивается.

Почечный клиренс офлоксацина составляет 173 мл/мин. Общий клиренс составляет 214 мл/мин, вне зависимости от дозы. При гемодиализе удаляется 15-25 % препарата, биологический полураспад во время гемодиализа составляет примерно 8-12 часов. Во время перитонеального диализа период полувыведения составляет примерно 22 часа.

Офлоксацин проявляет постантибиотический эффект.

Офлоксацин проникает через плаценту и проникает в грудное молоко.

По данным доклинических исследований офлоксацин не влияет на репродуктивную функцию, перинатальное или постнатальное развитие, и не является тератогенным.

Не проводились долгосрочные исследования канцерогенности на животных.

Фармакодинамика

Офлоксацин - антибактериальный препарат, группы хинолонов, оказывающий бактерицидное действие. Основной механизм действия - специфическое ингибирование бактериального фермента ДНК-гиразы. Фермент ДНК-гираза участвует в репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации ДНК. Ингибирование фермента ДНК-гиразы приводит к растяжению и дестабилизации бактериальной ДНК и вызывает гибель бактериальных клеток.