Тавин ЕМ. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом Председателя РГУ Комитет контроля качества и безопасности товаров и услуг МЗ РК от 28 мая 2020 года № 029284)

Утверждена

приказом Председателя

РГУ Комитет контроля качества и

безопасности товаров и услуг МЗ РК

от 28 мая 2020 года № 029284

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

(Листок вкладыш)

Торговое название

Тавин ЕМ

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Tаблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: эмтрицитабин 200.00 мг и тенофовир дизопроксил фумарат 300.00 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel pH 102), натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат

Оболочка Opadry АМВ White 80W68912

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, модифицированные капсуловидной формы, с гравировкой «EM» с одной стороны и «144» с другой стороны

Фармакотерапевтическая группа

Противоинфекционные препараты для системного использования. Противовирусные средства для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Противовирусные препараты для лечения ВИЧ-инфекции, комбинации. Тенофовир дизопроксил и эмтрицитабин

Код АТХ J05AR03

Фармакологическое свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приёма препарат быстро всасывается, а тенофовира дизопроксила фумарат превращается в тенофовир. Максимальные концентрации эмтрицитабина и тенофовира наблюдаются в сыворотке в диапазоне от 0.5 до 3.0 часов после приема натощак. Приём с едой приводил к задержке достижения максимальных концентраций тенофовира приблизительно на три четверти часа и увеличению значений AUC и С_max тенофовира приблизительно на 35 % и 15 %, соответственно, при приёме с пищей с высоким или низким содержанием жиров по сравнению с приёмом натощак. Для оптимизации всасывания тенофовира желательно принимать вместе с едой.

Распределение

После перорального приема эмтрицитабин и тенофовир широко распределяются во всем организме. In vitro связывание эмтрицитабина с белками плазмы крови человека составляло < 4 % и не зависело от концентрации в диапазоне от 0.02 до 200 мкг/мл. Связывание тенофовира in vitro с белками плазмы или с белками сыворотки крови составляло менее 0.7 и 7.2 %, соответственно, в диапазоне концентраций тенофовира от 0.01 до 25 мкг/мл.

Биотрансформация

Метаболизм эмтрицитабина ограничен. Биотрансформация эмтрицитабина включает окисление тиоловой части с образованием 3’-сульфоксид диастереомеров (приблизительно 9 % от дозы) и соединение с глюкуроновой кислотой с образованием 2’-О-глюкуронида (приблизительно 4 % дозы). Исследования in vitro показали, что ни тенофовира дизопроксила фумарат, ни тенофовир не являются субстратами ферментов CYP450. Ни эмтрицитабин, ни тенофовир не ингибировали in vitro метаболизм препарата, который опосредовался любой из основных изоформ CYP450 человека, принимающих участие в биотрансформации препарата. Также эмтрицитабин не ингибировал уридин-5’-дифосфоглюкуронил трансферазу - фермент, который отвечает за глюкуронидацию.

Выведение