Дивигель. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 21 августа 2017 года № 010032)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 21 августа 2017 года № 010032

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Дивигель

Торговое название

Дивигель

Международное непатентованное название

Эстрадиол

Лекарственная форма

Гель для наружного применения 0,1 % 0,5 г, 1,0 г

Состав

1 г препарата содержит

активное вещество - эстрадиола гемигидрат

(эквивалентно эстрадиолу) 1 мг,

вспомогательные вещества: карбомер (карбопол 974 Р), троламин, пропиленгликоль, этанол, вода очищенная.

Описание

Опалесцирующий однородный гель

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Эстрогены. Природные и полусинтетические эстрогены. Эстрадиол.

Код АТХ G03СА03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дивигель представляет собой гель эстрадиола на спиртной основе.

При нанесении геля на кожу спирт быстро испаряется и эстрадиол проникает через кожу, попадая в кровеносную систему. Нанесение препарата на площадь 200-400 см2 (размер одной или двух ладоней) не влияет на количество абсорбированного эстрадиола. Однако, если препарат наносить на большую площадь, степень всасывания значительно снижается. Некоторое количество эстрадиола задерживается в подкожной клетчатке, откуда постепенно проникает в системный кровоток. Трансдермальное применение позволяет избежать первой стадии печеночного метаболизма. По этой причине колебания концентрации эстрогена в плазме крови при применении Дивигеля выражены гораздо меньше, чем при применении пероральных эстрогенов.

При трансдермальном нанесении Дивигеля концентрации эстрадиола в плазме были следующими:

Во время лечения препаратом соотношения эстрадиол/эстрон сохраняется на уровне 0,4-0,7, тогда как при пероральном приеме эстрогенов оно обычно падает к уровню менее 0,2. Стойкий показатель биодоступности составляет 82 % сравнительно с эквивалентной пероральной дозой эстрадиола валерата.

Метаболизм и экскреция Дивигеля при трансдермальном применении аналогичны естественным эстрогенам.

Фармакодинамика

Активный ингредиент геля Дивигель - эстрадиол, являющийся синтетическим 17α-эстрадиолом, химически и биологически идентичный эндогенному человеческому эстрадиолу. Он компенсирует сниженные уровни эстрогенов у женщин в период менопаузы, облегчая, таким образом, симптомы менопаузы. Эстрогены предотвращают потерю костной массы, возникающую в период менопаузы или после овариоэктомии.

Трансдермальное применение эстрадиола в сочетании с медроксипрогестерона ацетатом способствует снижению уровня общего холестерина без изменения соотношения холестерин/ЛПВП (липопротеины высокой плотности). Эффективность Дивигеля для коррекции снижения плотности костной ткани в постменопаузальном периоде такая же, как и при применении пероральных эстрогенных препаратов.

Показания к применению