Клофелин-Здоровье. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 20 марта 2015 года № 204)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 20 марта 2015 года № 204

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Клофелин-Здоровье

Торговое название

Клофелин-Здоровье

Международное непатентованное название

Клонидин

Лекарственная форма

Таблетки, 0,15 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - клонидина гидрохлорид 0,15 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал картофельный или кукурузный.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской

Фармакотерапевтическая группа

Антигипертензивные препараты. Адреностимуляторы центральные.

Альфа2- адреномиметики центральные, производные имидозолина. Клонидин.

Код АТХ С02АС01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь гипотензивный эффект начинает проявляться через 30 - 60 мин. Максимальный эффект развивается через 2 - 4 ч и сохраняется около 5 - 12 ч. Продолжительность действия у некоторых больных - 24 - 36 ч. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приема пищи, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 - 2,5 ч. Биодоступность при длительном применении - около 65 %. Связывание с белками крови - 20 - 40 %. Метаболизируется в печени (около 50 % всосавшейся дозы). Период полувыведения при нормальной функции почек - 12 - 16 ч, при нарушении функции почек - увеличивается до 41 ч. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, проникает в грудное молоко. Выводится почками (40 - 60 %), а также через кишечник (20 %). При гемодиализе практически не выделяется (до 5%).

Фармакодинамика

Клофелин-Здоровье - антигипертензивное средство, действующее на уровне нейрогуморальной регуляции сосудистого тонуса. После прохождения через гематоэнцефалический барьер клонидин селективно стимулирует a₂-адренорецепторы ядер сосудодвигательного центра продолговатого мозга, тормозит симпатическую импульсацию из центральной нервной системы, вызывая вазодилатацию и снижение артериального давления. Снижение симпатической активности сопровождается понижением уровня катехоламинов (особенно норадреналина) в плазме крови и моче, хотя клонидин не оказывает прямого действия на синтез катехоламинов, а угнетает высвобождение норадреналина из нервных окончаний по механизму отрицательной обратной связи в результате стимуляции центральных a₂-адренорецепторов. Клонидин является агонистом имидазолиновых рецепторов.

Применение клонидина приводит к снижению частоты сердечных сокращений, систолического и диастолического артериального давления, а также общего периферического сопротивления сосудов. Минутный объем крови и ударный объем сердца уменьшаются незначительно. Длительное применение клонидина приводит к уменьшению гипертрофии миокарда и улучшению функции левого желудочка.