Роталуд. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 2 октября 2019 года № 023990)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 2 октября 2019 года № 023990

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Роталуд

Торговое название

Роталуд

Международное непатентованное название

Тизанидин

Лекарственная форма

Таблетки 2 мг, 4 мг

Состав

Одна таблетка содержит

Активное вещество: тизанидин (в форме тизанидина гидрохлорида) 2 мг или 4 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат/ целлюлоза порошкообразная, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая.

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью от белого до желтовато-белого цвета, с гравировкой «R2» с одной стороны (с дозировкой 2 мг)

Таблетки круглой формы от белого до желтовато-белого цвета, с выпуклой поверхностью и с гравировкой «R2» с одной стороны, с плоской поверхностью, фаской и крестообразной риской с другой стороны (с дозировкой 4 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Костно-мышечная система. Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Препараты центрального действия, другие.

Код ATХ M03BX02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

 Абсорбция

Тизанидин быстро абсорбируется, достигая максимальных концентраций в плазме приблизительно через 1 час после приема дозы.

Распределение

Тизанидин лишь на 30% связывается с белками плазмы и в исследованиях на животных быстро проникал через гематоэнцефалический барьер. Средний объем распределения в равновесном состоянии (V_SS) после внутривенного применения составляет 2,6 л/кг.

Биотрансформация

Несмотря на хорошую абсорбциютизанидина, пресистемный метаболизм ограничивает доступность вещества из плазмы крови до 34% от внутривенной дозы. Тизанидин подвергается быстрому и интенсивному метаболизму в печени. Тизанидин преимущественно метаболизируется посредством изофермента 1А2 цитохрома P450 in vitro.

Выведение

Метаболиты преимущественно выводятся через почки (около 70% от принятой дозы) и являются неактивными. Почечное выведение исходного вещества составляет около 53% после приема однократной дозы 5 мг и 66% после приема доз 4 мг 3 раза в сутки. Период полувыведения тизанидина из плазмы крови составляет 2-4 часа.

Линейность

Тизанидин проявляетлинейнуюфармакокинетику в диапазоне доз от 4 мг до 20 мг. Низкая межиндивидуальная вариативность фармакокинетических параметров (C_max и AUC) позволяет достоверно прогнозировать уровни в плазме крови после перорального применения.

Характеристики в особых группах пациентов

Фармакокинетические параметры тизанидина не зависят от пола пациента.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина< 25 мл/мин) максимальные средние уровни вещества в плазме были вдвое выше, а терминальный период полувыведения увеличивался приблизительно до 14 часов, приводя к более высоким (в среднем в 6 раз) значениям AUC.

Влияние пищи

Одновременный прием пищи не оказывает клинически значимого воздействия на фармакокинетический профиль таблеток тизанидина.