Ксалаком® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 12 апреля 2016 года № 001433)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 12 апреля 2016 года № 001433

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Ксалаком®

Торговое название

Ксалаком^®

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Капли глазные 2,5 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активные вещества: латанопрост - 50 мкг, тимолола малеат - 6,83 мг (эквивалентно 5 мг тимолола),

вспомогательные вещества: 50% раствор бензалкония хлорида, натрия гидрофосфат безводный, натрия дигидрофосфат моногидрат, натрия хлорид, 10% раствор натрия гидроксида или 10% кислота хлороводородная (для обеспечения рН), вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор без видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний глаз. Противоглаукомные препараты и миотики. Бета-адреноблокаторы. Тимолол в комбинации с другими препаратами.

Код АТХ S01ED51

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетических взаимодействий между латанопростом и тимолола малеатом не установлено, хотя через 1-4 часа после применения комбинированного препарата концентрация кислоты латанопроста в водянистой влаге была примерно в два раза выше, чем при монотерапии.

Латанопрост

Латанопрост, являясь пролекарственной формой, всасывается через роговицу, где происходит его гидролиз до биологически активной кислоты. Установлено, что концентрация в водянистой влаге достигает максимума примерно через два часа после местного применения.

Объем распределения составляет 0,16 ± 0,02 л/кг. Кислота латанопроста определяется в водянистой влаге в течение первых 4 часов, а в плазме крови - только в течение первого часа после местного применения.

Латанопрост подвергается гидролизу в роговице под действием эстераз с образованием биологически активной кислоты. Кислота латанопроста, поступающая в системный кровоток, метаболизируется, в основном, в печени путем бета-окисления жирных кислот с образованием 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболитов.

Кислота латанопроста быстро выводится из плазмы крови (t_1/2 =17 мин). Системный клиренс составляет примерно 7 мл/мин/кг. Метаболиты выводятся, в основном, почками: после местного применения с мочой выводится примерно 88 % введенной дозы. Биодоступность латанопроста в форме кислоты составляет 45 %.

Тимолола малеат

Концентрация тимолола малеата в водянистой влаге достигает максимума примерно через 1 час после применения глазных капель. Часть дозы подвергается системному всасыванию, и максимальная концентрация в плазме крови, составляющая 1 нг/мл, достигается через 10-20 минут после применения препарата по одной капле в каждый глаз один раз в сутки (300 мкг/сут). Период полувыведения тимолола малеата из плазмы составляет около 6 часов. Тимолола малеат активно метаболизируется в печени. Метаболиты, а также некоторое количество неизмененного тимолола малеата, выводятся с мочой.

Фармакодинамика