Бисакодил. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 30 октября 2017 года № 011570)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 30 октября 2017 года № 011570

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Бисакодил

Торговое название

Бисакодил

Международное непатентованное название

Бисакодил

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные 10 мг

Состав

1 суппозиторий содержит

активное вещество - бисакодил 10 мг,

вспомогательное вещество - жир твердый полусинтетический (Suppocire AM).

Описание

Суппозитории белого или желтовато-белого цвета, торпедообразной формы, с гладкой маслянистой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты от запоров. Контактные слабительные. Бисакодил.

Код АТХ A06AB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После применения, бисакодил быстро гидролизуется в активный компонент бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метан (БГПМ), главным образом с помощью ферментов, присутствующих на поверхности слизистой оболочки кишки. При ректальном применении, слабительный эффект наступает в среднем через 15-30 минут после приема, в некоторых случаях может удлиниться до 60 минут. Начало действия определяется высвобождением активного вещества из лекарственной формы.

Максимальные плазменные концентрации БГПМ определялись через 0,5 - 3 часа после применения, поэтому слабительный эффект бисакодила не соответствует плазменному уровню БГПМ. Так как БГПМ действует локально, в нижней части кишечника, поэтому не наблюдается связь между слабительным эффектом и уровнями содержания активного вещества в плазме крови.

Абсорбция небольшая, конъюгация происходит главным образом в стенках кишечника и печени с высвобождением неактивного БГПМ глюкуронида. Период полувыведения БГПМ глюкуронида - около 16,5 часов.

Выведение с мочой зависит от лекарственной формы, для покрытых оболочкой таблеток и свечей оно сравнительно небольшое (от 3% до 17%) и около 90% выводится через желудочно-кишечный тракт (с небольшим количеством неизмененного бисакодила). Cлабительный эффект бисакодила не связан с концентрацией глюкуроновых форм его метаболитов в плазмы крови и моче.

Фармакодинамика

Бисакодил - это слабительное, местного действия из группы производных дифенилметана, оказывающее двойное действие. Как контактное слабительное, обладает также и антирезорбтивным эффектом. Так как бисакодил стимулирует гидролиз в толстой кишке, слизистой оболочке толстой и прямой кишки, препарат способствует выведению жидкости из организма. Раздражение слизистой оболочки толстой кишки приводит к перистальтике толстой кишки с выделением и накоплением в просвете ободочной кишки воды и электролитов. Это приводит к стимуляции дефекации, сокращению времени прохождения стула и его размягчению. Раздражение прямой кишки вызывает повышенную моторику и чувство полноты в ректальной области. Ректальный эффект может стимулировать восстановление естественного процесса опорожнения нижнего отдела желудочно-кишечного тракта, хотя окончательно его клиническая значимость еще не установлена.

Показания к применению