Вазокардин 50. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 9 июня 2015 года № 407)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 9 июня 2015 года № 407

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Вазокардин

Торговое название

Вазокардин

Международное непатентованное название

Метопролол

Лекарственная форма

Таблетки 50 мг и 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - метопролола тартрат 50 мг и 100 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремний метилированный, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон К 25, натрия крахмал гликолят, кальция стеарат.

Описание

Таблетки от белого до слегка кремового цвета, мраморные, плоские, с риской.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Метопролол.

Код АТХ С07АВ02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После перорального приема, Вазокардин всасывается полностью. Плазменная концентрация метопролола линейно зависит от назначенной дозы в пределах терапевтических доз. Максимальная плазменная концентрация (С_max) достигается от 1,5 до 2 часов после назначения (t_max).

Несмотря на значительные индивидуальные колебания показателей уровня препарата в плазме крови, у каждого отдельного пациента эти различия являются незначительными. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет приблизительно 50% при однократном и приблизительно 70% при повторном приеме. Прием во время еды может повысить биодоступность метопролола на 30 - 40%. Связывание метопролола с белками плазмы низкое (около 5-10%).

Метаболизм и выведение

Окислительный метаболизм метопролола происходит в печени. Выделены три основных пути метаболизма метопролола, но ни один из них не является клинически значимым условием для β-блокирующего эффекта.

Около 95% принятой внутрь дозы выводится с мочой, из них 5% (редко выше 30%) - в неизмененном виде.

Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа (от 1 до 9 часов). Общий клиренс препарата составляет примерно 1 л/мин.

Фармакокинетика метопролола не отличается у пожилых и молодых пациентов. Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов. При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое скопление метаболитов не усиливает степень β-адренергической блокады. Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс - снижаться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми.

Фармакодинамика