Эмерон 100 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 31 октября 2016 года № 004673)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 31 октября 2016 года № 004673

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Эмерон

Торговое название

Эмерон

Международное непатентованное название

Нимесулид

Лекарственная форма

Таблетки 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - нимесулид микронизированный 100 мг,

вспомогательные вещества: натрия диоктилсукцинат, гидрокси-пропилцеллюлоза, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, масло касторовое гидрогенизированное, магния стеарат, натрия крахмалгликолят

Описание

Одинаковые таблетки светло-желтого цвета, круглой формы с плоской поверхностью, с фаской и разделительной риской на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты другие. Нимесулид.

Код АТХ М01АХ17

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Нимесулид хорошо всасывается после перорального приема. После однократного приема взрослыми добровольцами 100 мг нимесулида пиковые уровни 3-4 мг/л достигаются в плазме крови через 2-3 часа, AUC составляет 20-35 мг ч/л. Не наблюдаются статистически значимых различий после применения нимесулида по 100 мг дважды в день в течение 7 дней. Связь с белками плазмы достигает 97,5%. Нимесулид активно метаболизируется в печени несколькими путями, в том числе посредством изоферментов цитохрома Р450 (CYP 2C9), поэтому существует возможность для лекарственных взаимодействий при одновременном приеме препаратов, которые метаболизируются CYP 2C9. Основным метаболитом является парагидрокси-производное, которое также фармакологически активное. Время появления этого метаболита составляет около 0,8 часа, константа этого метаболита не высока, значительно ниже, чем константа абсорбции нимесулида. Гидроксинимесулид - единственный метаболит, обнаруживается в плазме почти полностью конъюгированный. Т1/2 составляет от 3,2 до 6 часов. Нимесулид выводится преимущественно с мочой (примерно 50% от введенной дозы). Только 1-3% выводится из организма без изменений. Гидроксинимесулид, основной метаболит обнаруживается в крови в виде глюкуроната. Около 29% дозы выводится с калом. Фармакокинетический профиль нимесулида у пожилых после единственной и повторных доз не изменяется. В эксперименте, проведенном на пациентах с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами, пиковые уровни нимесулида в плазме и его основного метаболита не были выше, чем у здоровых добровольцев. AUC и T1/2 на 50% выше, но в пределах кинетических значений, наблюдавшихся у здоровых добровольцев. Повторный прием нимесулида приводит к накоплению препарата. Нимесулид противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью.

Фармакодинамика