Аминосалициловая кислота. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 12 июля 2019 года № 022391)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 12 июля 2019 года № 022391

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Аминосалициловая кислота

Торговое название

Аминосалициловая кислота

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 30 мг/мл

Состав

100 мл препарата содержат

активное вещество - натрия аминосалицилат в пересчете на сухое вещество 3000.0 мг,

вспомогательные вещества: натрия сульфит, динатрия эдетата дигидрат (трилон Б), вода для инъекций.

Описание

Бесцветная или светло-желтая прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Противоинфекционные препараты для системного применения. Антимикобактериальные препараты. Лекарственные препараты для лечения туберкулеза. Аминосалициловая кислота и ее производные. Натрия аминосалицилат.

Код АТХ J04AA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальная концентрация аминосалициловой кислоты в крови определяется сразу после инфузии. Около 50 - 60 % аминосалициловой кислоты связывается с белками. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Достигает высоких концентраций в казеозных массах.

В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек.

Метаболизируется в печени и частично в желудке. 80 % аминосалициловой кислоты экскретируется с мочой, причём более 50 % выводится в ацетилированной форме. Процесс ацетилирования не обусловлен генетически, как в случае с изониазидом. Натрия пара-аминосалицилат выводится посредством клубочковой фильтрации.

Фармакодинамика

Аминосалициловая кислота оказывает бактериостатическое действие в отношении Mycobacterium tuberculosis. Она уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду, механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа M. tuberculosis.

Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно.

Аминосалициловая кислота активна только в отношении M. tuberculosis. Не действует на другие нетуберкулезные микобактерии.

Показания к применению

- различные формы и локализации туберкулеза в комплексе с другими противотуберкулезными препаратами у пациентов с множественной лекарственной устойчивостью к другим противотуберкулезным препаратам

Способ применения и дозы

Внутривенно (в/в), капельно.

Рекомендуемые суточные дозы для взрослых и детей старше 14 лет с массой тела 33-49 кг - 8000 мг, 50-70 кг - 8000-10000 мг, > 70 кг - 10000-12000 мг.

Рекомендуемые суточные дозы для детей - 200-300 мг/кг/сут.

Начинают с 30 капель в минуту и через 15 мин, при отсутствии местных и общих реакций увеличивают до 40 - 60 капель в минуту.