Лидокаин. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 4 августа 2017 года № 009795)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 4 августа 2017 года № 009795

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Лидокаин

Торговое название

Лидокаин

Международное непатентованное название

Лидокаин

Лекарственная форма

1 % раствор для инъекций, 5 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - лидокаина гидрохлорид 10 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлороводородная

натрия гидроксид (пеллеты), вода для инъекций

Описание

Прозрачный бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Анестетики местные. Амиды. Лидокаин.

Код АТХ N01BB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутримышечном введении максимальная концентрация в крови достигается через 5-15 минут. В плазме связывается с белками крови на 33-80 %. Степень связывания в значительной мере зависит от концентрации препарата и содержания альфа-1-ацидгликопротеина в плазме крови. Связывание с белками плазмы увеличивается у пациентов с уремией и реципиентов почечной трансплантации и усиливается после острого инфаркта миокарда, который характеризуется увеличением уровня альфа-1-ацидгликопротеина. Высокое связывание с белками может уменьшать действие свободного лидокаина или вызывать общее повышение концентраций препарата в плазме крови. Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5-5 мкг/мл. Быстро распределяется в тканях, объем распределения составляет 1 л/кг. Сначала поступает в ткани с высоким темпом кровоснабжения: сердце, мозг, почки, легкие, печень, селезенка, потом - в жировую и мышечную ткани. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный. В организме грудного ребенка оказывается 40-55 % от концентрации препарата в организме матери. Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов с образованием метаболитов: моноэтилглицинэксилидида и глицинэксилидида. Скорость метаболизма определяется кровотоком в печени и, как результат, может быть нарушена у пациентов после инфаркта миокарда и/или пациентов с застойной сердечной недостаточностью. Выводится из организма почками в форме метаболитов (около 90 %) и в неизмененном виде (10 %). Выведение неизмененного препарата с мочой частично зависит от рН мочи. Кислая моча приводит к увеличению доли, выведенной с мочой. Период полувыведения после внутривенного болюсного введения - 1,5-2 часа. Период полувыведения метаболитов составляет 2 и 10 часов соответственно. При нарушении функции печени период полувыведения может увеличиваться.

Фармакодинамика

Лидокаин - местноанестезирующее средство.