Диабетон® MR. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 5 сентября 2017 года № 010197)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 5 сентября 2017 года № 010197

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Диабетон® MR

Торговое название

Диабетон^® MR

Международное непатентованное название

Гликлазид

Лекарственная форма

Таблетки с пролонгированным высвобождением, 60 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - гликлазид 60 мг,

вспомогательные вещества: гипромеллоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, мальтодекстрин, кремния диоксид коллоидный безводный.

Описание

Таблетки продолговатой формы, белого цвета, c двояковыпуклой поверхностью, и риской для разлома между гравировкой «DIA» «60» на обеих сторонах таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения. Гликлазид.

Код АТХ А10ВВ09

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме крови возрастает постепенно в течение первых 6 часов, уровень плато поддерживается от 6 до 12 часов. Индивидуальная вариабельность низкая. Прием пищи не влияет на скорость или степень абсорбции гликлазида.

Распределение

С белками плазмы связывается приблизительно 95 % гликлазида. Объем распределения - около 30 л. Прием препарата Диабетон^® MR в дозе 60 мг один раз в сутки обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 часов.

Метаболизм

Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Гликлазид выводится, главным образом, почками: выведение осуществляется в виде метаболитов, менее 1 % выводится почками в неизменном виде. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.

Выведение

Период полувыведения гликлазида составляет в среднем от 12 до 20 часов.

Линейность

Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и площадью под фармакокинетической кривой «концентрация - время» является линейной.

Особые популяции

Пожилые люди

У лиц пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармакокинетических параметров.

Фармакодинамика

Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приёма внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Гликлазид снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина b-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии.

Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.

Фармакодинамическое действие

Влияние на секрецию инсулина

При сахарном диабете 2 типа препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи или введением глюкозы.

Гемоваскулярные эффекты