Изипенем. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 2 апреля 2018 года № 014274)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 2 апреля 2018 года № 014274

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Изипенем

Торговое название

Изипенем

Международное непатентованное название

Меропенем

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 1 г

Состав

Один флакон содержит

активное вещество - меропенема тригидрата эквивалентно меропенему безводному 1000 мг

вспомогательное вещество - натрия (в виде натрия карбоната) 90,2 мг.

Описание

Кристаллический порошок от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Карбапенемы. Меропенем

Код АТХ J01DH02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Внутривенное введение в течение 30 минут одной дозы препарата здоровым добровольцам приводит к достижению максимальной концентрации около 11 мкг/мл для дозы 250 мг, 23 мкг/мл для дозы 500 мг и 49 мкг/мл для дозы 1 г. Однако абсолютная фармакокинетическая пропорциональная зависимость от введённой дозы ни для максимальной концентрации, ни для области на кривой «концентрация-время» отсутствует.

Кроме того, наблюдалось снижение плазменного клиренса от 287 до 205 мл/мин для доз от 250 мг до 2 г.

Внутривенное струйное (болюсное) введение в течение 5 мин одной дозы Изипенема приводит к достижению максимальной концентрации около 52 мкг/мл для дозы 500 мг и 112 мкг/мл - для дозы 1 грамм.

Максимальная концентрация в плазме крови при внутривенном введении 1 г препарата в течение 2 минут, 3 минут и 5 минут составили 110, 91 и 94 мкг/мл соответственно.

Связывание с белками плазмы крови составляет около 2%. Меропенем хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в том числе спинномозговую жидкость пациентов с бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий.

Через 6 часов после внутривенного введения 500 мг уровень меропенема в плазме крови снижается до значений 1 мкг/мл и менее. При повторном введении доз с интервалом в 8 часов пациентам с нормальной функцией почек, кумуляции меропенема не происходит.

Единственный метаболит меропенема является микробиологически неактивным.

Примерно 70% от введённой дозы выводится с мочой в неизменённом виде в течение 12 часов, дальнейшее выделение с мочой незначительно. Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл держится в течение 5 ч после введения дозы 500 мг.

На графиках введения 500 мг каждые 8 ​​часов или 1 г каждые 6 часов не наблюдалось кумуляции меропенема в плазме крови и мочи у пациентов с нормальной функцией печени. У больных с нормальной функцией почек T_1/2 составляет приблизительно 1 час.

Фармакокинетика в особых клинических случаях