Ацетилсалициловая кислота. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 5 сентября 2018 года № 016880)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 5 сентября 2018 года № 016880

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Ацетилсалициловая кислота

Торговое название

Ацетилсалициловая кислота

Международное непатентованное название

Ацетилсалициловая кислота

Лекарственная форма

Таблетки 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - ацетилсалициловая кислота 500 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, кислота стеариновая, кислота лимонная пищевая, кремния диоксид коллоидный безводный.

Описание

Таблетки белого цвета, слегка мраморные, с характерным запахом, плоско-цилиндрические, с риской, фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Нервная система. Анальгетики. Анальгетики - антипиретики другие. Салициловая кислота и производные. Ацетилсалициловая кислота

Код АТХ N02ВА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и достаточно полно абсорбируется. Во время абсорбции подвергается интенсивному деацетилированию в стенке кишечника и печени (период полуэлиминации неизмененной ацетилсалициловой кислоты не более 15-20 мин) с образованием салициловой кислоты. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10-20 мин после приема, салициловой кислоты - через 0,3-2,0 ч.

В плазме около 80% ацетилсалициловой и салициловой кислоты находится в связанном с альбуминами состоянии. При этом, даже связанная с белком форма лекарства сохраняет свою биологическую активность. У новорожденных детей салициловая кислота может вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию энцефалопатии. Легко проникает во все ткани и жидкости организма, в том числе в синовиальную, цереброспинальную и перитонеальную жидкость. При наличии воспаления и отека проникновение салицилата в полость сустава ускоряется. В пролиферативную фазу воспаления, напротив - замедляется. В тканях мозга салицилаты обнаруживаются в небольших количествах, в желчи, поте и фекалиях. При развитии ацидоза салициловая кислота переходит в неионизированную форму и ее проникновение в ткани нервной системы возрастает. Быстро проходит через плаценту, поступает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени с образованием салицилурата, салицилово-фенольного глюкуронида, гентизиновой и гентизуроновой кислот. Экскретируется почками путем активной канальцевой секреции в неизмененной форме (60%) и в виде метаболитов. Выведение зависит от рН мочи: при ее подщелачивании - возрастает, при закислении - уменьшается.

Элиминация препарата является нелинейной и показатели кинетики, зависят от величины принятой дозы.

Элиминация салицилатов у детей первого года жизни протекает значительно медленнее, чем у взрослых.

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегационное действие.

Механизм действия связан с необратимым ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов путем ее ацетилирования.