Макрозид 500. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 2 октября 2019 года № 023972)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 2 октября 2019 года № 023972

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Макрозид 500

Торговое название

Макрозид 500

Международное непатентованное название

Пиразинамид

Лекарственная форма

Таблетки, 500мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - пиразинамид 500 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон, натрия крахмала гликолят, тальк очищенный, кремний диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы, белого цвета, с плоской поверхностью, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противоинфекционные средства для системного применения. Антимикобактериальные препараты. Лекарственные препараты для лечения туберкулеза. Другие препараты для лечения туберкулеза. Пиразинамид.

Код АТХ J04AK01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание: пиразинамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь дозы 500 мг, пик концентрации пиразинамида у взрослых в плазме крови в пределах 9-12 мкг/мл достигается в течение 2 часов; через 8 часов снижается до 7 мкг/мл и через 24 часа - до 2мкг/мл.

Распределение: пиразинамид широко распределяется в тканях и жидких средах организма, включая печень, легкие, цереброспинальную жидкость, проникает через гематоэнцефалический барьер. Приблизительно 10-20% связывается с белками плазмы.

Метаболизм: пиразинамид подвергается метаболизму преимущественно в печени, где образуется активный метаболит - пиразиноевая кислота.

Выведение: пиразинамид выводится путем клубочковой фильтрации. Период полувыведения составляет 9-10 часов у пациентов, у которых нет нарушений функции печени и почек. В течение 24 часов около 70% дозы, введенной внутрь, выделяется почками. Приблизительно 4-14% дозы выделяется в неизменном виде, а остальное количество - 16-26% - выделяется в виде неактивных метаболитов.

Фармакодинамика

Пиразинамид - синтетическое противотуберкулезное средство, представляет собой синтетический аналог никотинамида. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие на M. tuberculosis, в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганзима. По туберкулостатической активности превосходит ПАСК (парааминосалициловую кислоту), но уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, поэтому его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах.

Показания к применению

- лечение туберкулеза в составе комбинированных схем терапии, в том числе легочной и внелегочных форм

- лечение полирезистентных форм туберкулеза, наряду с другими препаратов II ряда

Способ применения и дозы