Калумид® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 22 декабря 2017 года № 012465)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 22 декабря 2017 года № 012465

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Калумид®

Торговое название

Калумид^®

Международное непатентованное название

Бикалутамид

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - бикалутамид 50 мг,

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, повидон К-30, натрия карбоксиметилкрахмал тип А, лактозы моногидрат,

состав оболочки: Опадрай II 33G28523 белый (глицерин триацетат, макрогол, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «L» на одной стороне и «RG» - на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Антиандрогены. Бикалутамид.

Код АТХ L02BB03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Бикалутамид хорошо абсорбируется при приёме внутрь. Пища не оказывает какого-либо существенного клинического эффекта на биодоступность.

Распределение

Бикалутамид вступает в тесную связь с белками плазмы крови (рацемированной: 96% (R)-энантиомер:>99%) и интенсивно метаболизируется (окисление и глюкуронирование), метаболиты выводятся почками и с желчью в примерно одинаковых соотношениях.

Биотрансформация

По сравнению с (R)-энантиомером, (S)-энантиомер быстро выводится из организма, период полувыведения первого около 1 недели.

При ежедневном приеме 50 мг бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме возрастает в 10 раз в результате длительного периода полувыведения. При ежедневном приеме 50 мг бикалутамида плазменная концентрация (R)- энантиомера в стадии насыщения составляет 9 мкг/мл. Концентрация активного (R)-энантиомера составляет 99% от общего количества циркулирующих энантиомеров в стадии насыщения.

Выведение

Концентрация (R)-энантиомера бикалутамида в семенной жидкости у пациентов, получавших бикалутамид 150 мг, составила 4,9 мкг/мл. Количество бикалутамида, передающегося партнеру с семенной жидкостью при половом сношении, невелико и, согласно результатам экстраполяции, составляет приблизительно 0,3 мкг/кг массы тела. Данная концентрация ниже той, при которой у лабораторных животных наблюдалось влияние препарата на развитие потомства.

Особые группы пациентов

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияет ни возраст, ни почечная недостаточность, ни печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести. При тяжелой печеночной недостаточности (R)-энантиомер выводится из плазмы медленнее.

Фармакодинамика

Бикалутамид является нестероидным антиандрогенным средством, лишённым иной эндокринной активности.

Вступает в связь с андрогенными рецепторами без активирования генной экспрессии, блокируя, таким образом, андрогенную стимуляцию.