Байдуреон. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 11 декабря 2018 года № 018650)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 11 декабря 2018 года № 018650

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Байдуреон^тм

Торговое название

Байдуреон^тм

Международное непатентованное название

Эксенатид

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для подкожного введения пролонгированного действия в комплекте с растворителем, 2 мг/0.65 мл

Состав

Одна заполненная шприц-ручка содержит:

активное вещество - эксенатид 2 мг,

Вспомогательные вещества: 50:50 DL 4AP Полимер (поли[D,L-лактид-ко-гликолид]), сахароза

Растворитель: кармеллоза (натрия карбоксиметилцеллюлоза), натрия хлорид, полисорбат 20, натрия дигидрофосфат моногидрат, динатрия гидрофосфат гептагидрат, натрия гидроксида 1 М раствор, вода для инъекций.

Описание

Описание содержимого картриджа с микросферами: порошок от белого до почти белого цвета.

Описание содержимого картриджа с растворителем: прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого или бледно-коричневого цвета, практически без видимых механических включений.

Фармакотерапевтическая группа

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты, снижающие уровень глюкозы в крови, исключая инсулины. Глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) аналоги. Эксенатид

Код АТХ А10ВJ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание эксенатида обеспечено свойствами формулы эксенатида к длительному высвобождению. После попадания в кровоток эксенатид распределяется и выводится в соответствии с описанными ниже системными фармакокинетическими свойствами.

Всасывание

В ходе применения эксенатида пролонгированного высвобождения 2 мг один раз в неделю средняя концентрация эксенатида превышала минимальную эффективную концентрацию (~50 пг/мл) уже через 2 недели терапии с последующим возрастанием средней концентрации эксенатида в плазме крови в течение 6-7 недель. В последующие недели концентрация эксенатида сохранялась на уровне 300 пг/мл, что свидетельствует о достижении равновесного состояния. Равновесная концентрация эксенатида сохранялась при введении с частотой один раз в неделю с минимальными колебаниями между максимальной и минимальной терапевтической концентрациями.

Распределение

Средний объем распределения эксенатида после подкожного введения однократной дозы составляет 28 л.

Метаболизм и выведение

В доклинических исследованиях было показано, что эксенатид выводится преимущественно почками в процессе клубочковой фильтрации с последующим протеолитическим расщеплением. Средний клиренс эксенатида составляет 9 л/ч. Данные фармакокинетические характеристики не зависят от дозы эксенатида. Средняя концентрация эксенатида в плазме крови снижалась ниже предела обнаружения примерно через 10 недель после прекращения терапии эксенатидом пролонгированного высвобождения.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек