Вентавис® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 28 февраля 2019 года № 020099)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 28 февраля 2019 года № 020099

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Вентавис ^®

Торговое название

Вентавис^®

Международное непатентованное название

Илопрост

Лекарственная форма

Раствор для ингаляций 10 мкг/мл 1,0 мл и 2,0 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - илопрост 0,010 мг

 (эквивалентно илопроста трометамола 0,013 мг),

вспомогательные вещества: трометамол, этанол 96 %, натрия хлорид, 1 М кислота хлороводородная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор без видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Кровь и органы кроветворения. Антитромботические препараты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, исключая гепарин. Илопрост.

Код АТХ В01AС11

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

При ингаляционном назначении 10 мкг/мл (0.010 мг/мл) илопроста (доза илопроста, доставляемая через мундштук: 5 мкг, продолжительность ингаляции 4.6 - 10.6 мин), средние максимальные пики концентрации препарата в сыворотке определялись к моменту окончания ингаляции и составляли 100-200 пг/мл. Концентрации препарата снижаются по мере выведения препарата (периоды полувыведения составляют примерно 5-25 мин). В интервале от 30 мин до 2 ч после завершения ингаляции илопрост уже не определяется в центральной камере (предел чувствительности метода − 25 пг/мл).

Распределение

Данные при ингаляционном применении препарата отсутствуют.

После внутривенной инфузии кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составил от 0.6 до 0.8 л/кг. В диапазоне концентраций от 30 до 3000 пг/мл общее связывание илопроста с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет примерно 60 %, из которых 75 % приходится на связывание с альбумином.

Метаболизм

Данные при ингаляционном применении препарата отсутствуют.

После внутривенного введения илопрост в большей степени подвергается метаболизму путем β-окисления боковой карбоксильной цепи. В неизмененной форме препарат не выводится. Главный метаболит − тетранорилопрост, который обнаруживается в моче в свободном виде и конъюгированной форме. Показано, что тетранорилопрост фармакологически неактивен.

Участие цитохрома Р450 в метаболизме илопроста минимально. Показан сходный метаболизм илопроста в легких как после внутривенного, так и после ингаляционного введения.

Выведение

Данные при ингаляционном применении препарата отсутствуют.

Выведение илопроста после внутривенной инфузии при нормальной функции почек и печени в большинстве случаев характеризуется двухфазным профилем со средними периодами полувыведения от 3 до 5 мин и от 15 до 30 мин. Общий клиренс илопроста составляет около 20 мл/кг/мин, что указывает на наличие дополнительного внепеченочного метаболизма илопроста.