Венлаксор 75 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 29 декабря 2016 года № 005849)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 29 декабря 2016 года № 005849

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Венлаксор

Торговое название

ВЕНЛАКСОР^®

Международное непатентованное название

Венлафаксин

Лекарственная форма

Таблетки 37,5 мг и 75 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - венлафаксин (в виде венлафаксина гидрохлорида) 37,5 мг или 75 мг,

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, лактоза безводная, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, железа (III) оксид красный (E 172).

Описание

Таблетки плоскоцилиндрической формы, светло-розового цвета с темно-розовыми вкраплениями, с фаской и риской на одной стороне (для обеих дозировок).

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Антидепрecсанты другие. Венлафаксин

Код ATХ N06AХ16

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Венлафаксин легко абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Он подвергается экстенсивному пресистемному метаболизму, превращаясь в печени в активный метаболит - ортодезметилвенлафаксин (ОДВ).

Максимальная концентрация венлафаксина и ОДВ в крови после перорального применения наблюдается через 2 и 3 часа соответственно. У обоих веществ низкая степень связывания с белками плазмы крови (27 % для венлафаксина и 30 % для ОДВ). Полупериод выведения венлафаксина в среднем составляет 5 часов, для ОДВ эта величина составляет 11 часов. Венлафаксин выводится в виде неактивных метаболитов, а также в свободной или конъюгированной форме, в основном с мочой (около 80 %) в течение 48 часов. Около 20 % венлафаксина выводится с фекалиями.

В диапазоне суточных доз 74-450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику.

Возраст и пол

Фармакокинетика венлафаксина и ОДВ существенно не зависят от возраста и пола пациентов.

CYP2D6 быстрые/медленные метаболизаторы

Концентрации венлафаксина в плазме крове выше у CYP2D6 медленных метаболизаторов, чем у быстрых метаболизаторов. Поскольку суммарная экспозиция (AUC) венлафаксина и ОДВ сходная у медленных и быстрых метаболизаторов, нет необходимости в разных режимах дозирования венлафаксина для этих двух групп.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с лёгкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (A и В по шкале Чайлд-Пью) период полувыведения венлафаксина и ОДВ увеличивается по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Пероральный клиренс венлафаксина и ОДВ понижается. Данные о применении у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью ограничены.

Пациенты с почечной недостаточностью