Дорсоб. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 23 февраля 2018 года № 013761)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 23 февраля 2018 года № 013761

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Дорсоб

Торговое название

Дорсоб

Международное непатентованное название

Дорзоламид

Лекарственная форма

Капли глазные 2%, 5 мл

Состав

5 мл препарата содержат

активное вещество: дорзоламида гидрохлорида - 111.30 мг (эквивалентно дорзоламиду 100.00 мг)

вспомогательные вещества: маннитол, натрия цитрат, гидроксиэтилцеллюлоза (натрозол НХ 250), натрия гидроксид 5 М раствор до рН 5.65, бензалкония хлорид 50 % раствор, вода для инъекции.

Описание

Слегка вязкий прозрачный бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомные препараты и миотические средства. Ингибиторы карбоангидразы. Дорзоламид.

Код АТХ S01EC03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Местное применение дорзоламида гидрохлорида, позволяет активному веществу оказывать влияние непосредственно на глаза при значительно более низких дозах, и с меньшим системным воздействием. Что приводит к снижению внутриглазного давления (ВГД) без нарушения кислотно-щелочного состава крови или ее электролитного состава. При местном применении, дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении, в результате селективного связывания с карбоангидразой (КА) II типа, дорзоламид накапливается в эритроцитах, в плазме крови поддерживаются крайне низкие концентрации свободной формы дорзоламида. Дорзоламид метаболизируется с образованием единственного N-дезэтилированного метаболита, который менее активно угнетает карбоангидразу II типа по сравнению с дорзоламидом, однако способен угнетать и карбоангидразу I типа. Метаболит способен накапливаться в эритроцитах, где связывается, главным образом, с карбоангидразой I типа. Связь дорзоламида с белками плазмы крови составляет около 33%. Дорзоламид выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболита. После отмены препарата, дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, далее выведение замедляется. Период полувыведения (Т ½) составляет около 4 месяцев.

При пероральном применении дорзоламида для имитации максимального системного воздействия длительного местного применения офтальмологического препарата, стационарное состояние было достигнуто в течение 13 недель. В устойчивом состоянии, почти не определялось свободное активное вещество и его метаболит в плазме крови. Угнетение КA в эритроцитах было менее выражено, чем ожидалось (ниже уровня, способного оказать влияние на функцию почек или дыхания). Аналогичные фармакокинетические результаты наблюдались после длительного, местного применения дорзоламида. Тем не менее, у некоторых пожилых пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), отмечались более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, но не выявлено никаких значимых различий в угнетении КА и клинически значимых системных побочных эффектах.

Фармакодинамика