Ротазар плюс. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 19 мая 2017 года № 008325)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 19 мая 2017 года № 008325

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Ротазар плюс

Торговое название

Ротазар Плюс

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг/12,5 мг;

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: ирбесартан 150 мг, гидрохлоротиазид 12,5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный частично прежелатинизированный 1500, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, вода очищенная,

состав оболочки: Опадри II розовый 85F240091 (спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль/макрогол, тальк, железа оксид красный (Е172)).

Описание

Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин II антагонисты в комбинации с диуретиками. Ирбесартан в комбинации с диуретиками.

Код АТХ С09DА04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь Ротазар Плюс абсолютная биодоступность ирбесартана составляет 60-80%, а гидрохлоротиазида - 50-80%. После приема внутрь максимальная концентрация ирбесартана в плазме крови достигается через 1,5-2 часа, гидрохлоротиазида - 1-2,5 часа.

Распределение

Связывание ирбесартана с белками плазмы крови составляет приблизительно 96%. Объем распределения ирбесартана составляет 53-93 л.

Связывание с белками плазмы гидрохлоротиазида составляет 68%, объем распределения - 0,83-1,14 л/кг.

Концентрации в сыворотке крови достигают устойчивого значения в течение 3 дней после начала терапии. При повторных приемах по схеме 1 раз в сутки наблюдается ограниченное накопление ирбесартана в плазме крови (< 20%).

Для фармакокинетических показателей ирбесартана характерна линейная зависимость от дозы в диапазоне доз от 10 мг до 600 мг. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком, не проникает через гистогематический барьер.

Метаболизм

Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является глюкуронид ирбесартана (приблизительно 6%). Исследования in vitro свидетельствуют о том, что ирбесартан метаболизируется путем окисления при участии CYP2C9.

Гидрохлоротиазид не метаболизируется.

Выведение

Общий и почечный клиренс составляет 157-176 мл/мин и 3,0-3,5 мл/мин соответственно. Период полувыведения ирбесартана - 11-15 часов.

Ирбесартан и его метаболиты выводятся с желчью и мочой. После приема внутрь или внутривенного введения 14С-ирбесартана 20% радиоактивности обнаруживается в моче и следы - в кале. Менее чем 2% неизмененного ирбесартана выделяется с мочой.