Эрбитукс® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 22 ноября 2018 года № 018205)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 22 ноября 2018 года № 018205

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Эрбитукс®

Торговое название

Эрбитукс^®

Международное непатентованное название

Цетуксимаб

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 5 мг/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - цетуксимаб 5 мг,

вспомогательные вещества - натрия хлорид, глицин, полисорбат 80, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидроксид, вода для инъекций

Описание

Прозрачный или слегка опалесцирующий от бесцветного до светло-желтоватого цвета раствор

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы. Противоопухолевые препараты. Противоопухолевые препараты другие. Моноклональные антитела. Цетуксимаб

Код АТХ L01ХС06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Внутривенные инфузии цетуксимаба показывали дозозависимую фармакокинетику при недельных дозах от 5 до 500 мг\м² поверхности тела. При назначении Эрбитукса^® в исходной дозе 400 мг/м² площади поверхности тела средний объем распределения был примерно эквивалентным области сосудов, кровоснабжающих пораженный участок (2,9 л/м² в диапазоне от 1,5 до 6,2 л/м²). Средние значения С_max находились в интервале 185±55 мкг/мл. Средний клиренс соответствовал 0,022 л/ч/м² площади поверхности тела. Эрбитукс^® имеет продолжительный период полувыведения с варьированием значений в диапазоне от 70 до 100 часов в указанной дозе.

Сывороточные концентрации Эрбитукса^® достигали стабильных значений через 3 недели применения Эрбитукса^® в режиме монотерапии. Среднее значение максимальной концентрации Эрбитукса^® составляло 155,8 мкг/мл через 3 недели и 151,6 мкг/мл через 8 недель, в то же время, соответствующее среднее значение сниженных концентраций составляло 41,3 и 55,4 мкг/мл, соответственно. При комбинированном назначении Эрбитукса^® с иринотеканом среднее значение снижения концентраций соответствовало 50,0 мкг/мл через 12 недель и 49,4 мкг/мл через 36 недель.

Фармакокинетические характеристики Эрбитукса^® не зависят от расы, пола, возраста пациентов, функции почек и печени.

Фармакодинамика

Цетуксимаб представляет собой химерное моноклональное IgG1 к рецептору эпидермального фактора роста (EGFR).

Сигнальные пути EGFR участвуют в контроле выживаемости клеток, клеточного цикла, ангиогенеза, миграции клеток, а также клеточных инвазий и метастазирования.

Цетуксимаб связывается с EGFR с высокой аффинностью, которая приблизительно в 5 - 10 раз выше таковой эндогенных лигандов. В результате цетуксимаб блокирует связывание EGFR с эндогенными лигандами, что приводит к ингибированию функции данного рецептора. Затем препарат вызывает интернализацию EGFR, что приводит к снижению его экспрессии. Кроме того, цетуксимаб воздействует на цитостатические эффекторные клетки иммунной системы, стимулируя их реакцию на экспрессирующие EGFR опухолевые клетки (в рамках механизма клеточной цитотоксичности, опосредованной антителами - ADCC).