Зипрекса. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 18 января 2018 года № 012920)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 18 января 2018 года № 012920

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Зипрекса

Торговое название

ЗипрексаÒ

Международное непатентованное название

Оланзапин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - оланзапин 10 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гидрокси-пропилцеллюлоза, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза, краситель mixture white YS-1-18027-A (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макроголь 400, полисорбат 80), воск для полировки, чернила Blue ink (шеллак, этанол безводный, спирт изопропиловый, спирт бутиловый, пропиленгликоль, аммония гидроксид, индигокармин (Е132)).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, с маркировкой «LILLY 4117» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики (Антипсихотики). Дибензодиазепины и их производные. Оланзапин.

Код АТХ N05AH03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема оланзапин хорошо всасывается с достижением максимальной концентрации в плазме крови в течение 5 - 8 часов. Прием пищи не влияет на всасываемость оланзапина. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь относительно внутривенного введения не определена.

Распределение

При концентрации в плазме от 7 до 1000 нг/мл с белками плазмы крови связывается около 93% оланзапина, в основном, с альбумином и с α1-кислотным-гликопротеином.

Биотрансформация

Оланзапин метаболизируется в печени в результате процессов конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, который не проникает через гематоэнцефалический барьер. Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 цитохрома Р450 участвуют в образовании N-десметил и 2-гидроксиметил метаболитов, которые проявляют значительно более низкую фармакологическую активность in vivo, чем при испытаниях оланзапина на животных. Основная фармакологическая активность препарата обусловлена исходным веществом - оланзапином.

Выведение

После приема внутрь у здоровых испытуемых средний конечный период полувыведения оланзапина варьировался в зависимости от возраста и пола.

У здоровых пожилых людей (старше 65 лет) по сравнению с пациентами моложе 65 лет, средний период полувыведения больше (51,8 по сравнению с 33,8 ч) и клиренс ниже (17,5 по сравнению с 18,2 л/час). Фармакокинетическая вариабельность, которая наблюдалась у пожилых пациентов, находилась в пределах, установленных для лиц моложе 65 лет. У 44 пациентов с шизофренией > старше 65 лет дозировка от 5 до 20 мг/сут. не вызвала каких-либо нехарактерных побочных эффектов.