Ретровир® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 6 июня 2018 года № 015484)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 6 июня 2018 года № 015484

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Ретровир®

Торговое название

Ретровир^®

Международное непатентованное название

Зидовудин

Лекарственная форма

Капсулы 100 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - зидовудин 100 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят тип А, магния стеарат,

состав оболочки: титана диоксид Е171, желатин,

состав чернил Opacode 10А1 или 10А2 черный: шеллак, железа оксид черный (Е 172), пропиленгликоль, аммония гидроксид 28 % (для Opacode 10А1), раствор аммония концентрированный (для Opacode 10А2), калия гидроксид (для Opacode 10А2).

Описание

Твёрдые непрозрачные желатиновые капсулы №3 белого цвета c кодом «GSYJU» черного цвета на корпусе капсулы. Содержимое капсулы - белый или почти белый порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды - ингибиторы обратной транскриптазы. Зидовудин.

Код АТХ J05AF01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика у взрослых

Всасывание

Зидовудин хорошо всасывается из кишечника. Биодоступность составляет 60-70 %. Средняя равновесная максимальная (C_{ss max} и C_{ss min}) после приема зидовудина в капсулах в дозе 200 мг каждые 4 часа составляют 4,5 мкМ (или 1,2 мкг/мл) и 0,4 мкМ (или 0,1 мкг/ мл), соответственно.

Зидовудин фосфорилируется в пораженных и непораженных вирусом клетках до монофосфатных (МФ) производных при помощи клеточной тимидинкиназы.

Распределение

Через 2-4 ч после перорального приема у взрослых среднее соотношение концентрации зидовудина в спинномозговой жидкости и в плазме крови составляет 0,5, а у детей через 0,5-4 часа этот показатель равен 0,52-0,85. Зидовудин проникает через плаценту и определяется в амниотической жидкости и в крови плода. Зидовудин также был обнаружен в сперме и в грудном молоке. Так, после однократного приема 200 мг зидовудина, средняя концентрация препарата в молоке соответствует концентрации в плазме крови. Связывание препарата с белками плазмы крови составляет 34-38 %, соответственно, конкурентное связывание с другими препаратами по механизму замещения не предполагается.

Метаболизм

5'-глюкуронид является основным метаболитом зидовудина, определяется и в плазме и в моче и составляет примерно 50-80 % от дозы препарата, которая выводится через почки.

Выведение

Средний период полувыведения, средний общий клиренс и объем распределения составляют 1,1 часа, 27,1 мл/мин/кг и 1,6 л/кг, соответственно.

Почечный клиренс зидовудина намного превышает клиренс креатинина, что указывает на его преимущественное выведение с помощью канальцевой секреции.

Фармакокинетика у детей

У детей в возрасте старше 5-6 месяцев жизни фармакокинетические показатели сходны с таковыми у взрослых.