Ротазар 150 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 12 июня 2017 года № 008776)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 12 июня 2017 года № 008776

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Ротазар

Торговое название

Ротазар

Международное непатентованное название

Ирбесартан

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг, 150 мг и 300 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - ирбесартан 75 мг, 150 мг и 300 мг

вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузый частично прежелатинизированный 1500, магния стеарат, полоксамер 188, кремния диоксид коллоидный безводный,

состав оболочки: опадри^® II белый 85F18422 (спирт поливиниловый, полиэтиленгликоль 3350, титана диоксид (Е171), тальк).

Описание

Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин II антагонисты. Ирбесартан.

Код АТХ С09CА04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь препарат хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация ирбесартана в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 60-80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность препарата.

Ирбесартан обладает линейной и пропорциональной дозе фармакокинетикой в интервале доз от 10 до 600 мг; при дозах свыше 600 мг (в 2 раза превышающих рекомендуемую максимальную дозу) кинетика ирбесартана становится нелинейной (уменьшение абсорбции).

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 96%. Связывание с клеточными компонентами крови незначительно. Объем распределения - 53-93 л. При повторных приемах 1 раз в сутки отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме (менее 20%).

Метаболизм

Ирбесартан биотрансформируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Ирбесартан окисляется, главным образом, с помощью изофермента CYP2С9, участие изофермента CYP3A4 в метаболизме ирбесартана является незначительным. Основной метаболит, находящийся в системном кровотоке, - ирбесартана глюкуронид (около 6%).

Выведение

Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157-176 мл/мин и 3-3,5 мл/мин соответственно. Конечный период полувыведения (T_1/2) составляет 11-15 часов. Ирбесартан и его метаболиты выводятся с желчью и мочой. После приема внутрь 14С-ирбесартана около 20% радиоактивности обнаруживается в моче, остальная часть - в кале. Менее 2% введенной дозы выделяется с мочой в виде неизмененного ирбесартана.

Фармакокинетика в особых клинических случаях