Езафосфина. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 26 декабря 2016 года № 005738)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 26 декабря 2016 года № 005738

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Езафосфина

Торговое название

Езафосфина

Международное непатентованное название

Фосфруктоза

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения

Состав

Один флакон содержит

активное вещество - фруктоза-1.6-дифосфат натрия 10,0 г

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или светло-желтая жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие кардиологические препараты

Фруктоза 1,6 дифосфат

Код АТХ С01ЕВ07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Через 5 мин после окончания внутривенного введения в дозе 250 мг/кг концентрация препарата в плазме - 770 мл/л. Через 80 мин после введения в плазме крови не зарегистрировано значимой концентрации препарата.

Фармакодинамика

Основным механизмом действия Езафосфины является его взаимодействие с клеточной стенкой, которое приводит к росту активности фосфофруктокиназы, увеличению внутриклеточного запаса богатых энергией фосфорных соединений и притоку в клетку ионов калия (К). В тучных клетках предотвращает вызванное доксорубицином и другими различными факторами высвобождение гистамина. Фруктозодифосфат (ФДФ) обеспечивает защиту клеток от физических и химических повреждающих факторов. В концентрациях от 0,2 до 5 нМ ФДФ угнетает образование свободных радикалов кислорода в нейтралах. В концентрации 5 мг/мл он предотвращает развитие гемолиза эритроцитов, вызванного бактериологическими токсинами. В присутствии доксорубицина ФДФ повышает выработку АТФ.

На клеточном уровне ФДФ обладает следующими эффектами воздействия на миокард:

-          увеличивает соотношение величин внутриклеточного и внеклеточного pH (противодействуя процессу ацидоз и улучшая сократимость миокарда);

-          увеличивает соотношение содержания внутриклеточного и внеклеточного К+ (противодействуя процессу деполяризации и увеличивая частоту сокращений)

-          усиливает активность фосфофруктокиназы, синтез АТФ как в ишемизированном, так и в миокарде с нормальным кровоснабжением;