Репата 140 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 18 мая 2018 года № 015127)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 18 мая 2018 года № 015127

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Репата

Наименование лекарственного препарата

Репата

Международное непатентованное название

Эволокумаб

Лекарственная форма

Репата, раствор для подкожного введения в предварительно заполненном шприце, 140 мг/мл

Каждый предварительно заполненный шприц содержит 140 мг эволокумаба в 1 мл раствора.

Репата, раствор для подкожного введения в предварительно заполненной шприц-ручке, 140 мг/мл

Каждая предварительно заполненная шприц-ручка содержит 140 мг эволокумаба в 1 мл раствора.

Состав

Каждый предварительно заполненный шприц (ПЗШ) или каждая предварительно заполненная шприц-ручка (ПЗШР) содержит:

активное вещество: 140 мг эволокумаба в 1,0 мл раствора.

вспомогательные вещества: пролин, уксусная кислота ледяная, полисорбат 80, натрия гидроксид (для регулирования pH), вода для инъекций.

Описание

Жидкость, свободная от механических включений.

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты. Другие гиполипидемические препараты. Эволокумаб.

Код АТХ C10AX13

Фармакологические свойства

Фармакокинетические свойства

Всасывание и распределение

Медианная максимальная сывороточная концентрация достигалась в течение 3-4 дней после однократной подкожной инъекции лекарственного препарата Репата в дозе 140 мг или 420 мг здоровым взрослым добровольцам. Среднее значение максимальной концентрации (среднее значение C_max (SD)) составило 13,0 (10,4) мкг/мл, а конечная площадь под кривой «концентрация-время» (среднее значение AUC_last (SD)) составила 96,5 (78,7) сутки*мкг/мл после подкожного введения дозы 140 мг. Аналогичные значения С_mах (SD) и AUC_last (SD) составили 46,0 (17,2) мкг/мл и 842 (333) сутки*мкг/мл, соответственно, после подкожного введения дозы 420 мг. Три дозы по 140 мг были, биоэквивалентны однократной дозе 420 мг. Абсолютная биодоступность после подкожного введения составила 72% на основании фармакокинетических моделей.

Средний (SD) расчетный объем распределения в равновесном состоянии составил 3,3 (0,5) л после внутривенного введения однократной дозы 420 мг препарата Репата внутривенно, что предполагает ограниченное распределение эволокумаба в ткани.

Биотрансформация

Лекарственный препарат Репата как иммуноглобулин состоит только из аминокислот и углеводов и практически не выводится посредством метаболических механизмов в печени. Ожидается, что его метаболизм и выведение происходит стандартными путями клиренса иммуноглобулинов, результатом которых является распад до малых пептидов и отдельных аминокислот.

Выведение

Расчетный эффективный период полувыведения эволокумаба составил от 11 до 17 дней.