Багеда. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 15 февраля 2018 года № 013586)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 15 февраля 2018 года № 013586

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Багеда

Торговое название

Багеда

Международное непатентованное название

Лефлуномид

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество- лефлуномида 10 мг, 20 мг

вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, лактозы моногидрат, лактоза безводная, крахмал кукурузный прежелатинизированный, повидон К30, магния стеарат, натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный безводный

состав оболочки- для 10 мг, Опадри^® II белый 85F18422(спирт поливиниловый частично гидролизованный, титана диоксид (Е171), макрогол/ПЭГ, тальк).

состав оболочки- для 20 мг,Опадри^® II желтый 02F22025 (гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), тальк).

Описание

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, гладкие с обеих сторон, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета (для дозировки 10 мг).

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, гладкие с обеих сторон покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета (для дозировки 20 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Иммунодепрессанты селективные. Лефлуномид.

Код АТХ L04AA13

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция препарата составляет 82%-95% и не зависит от приема пищи. Время достижения максимальной концентрации А771726 в плазме вариабельно - от 1 до 24 часов после однократного применения. Период полувыведения составляет 2 недели. Стабильная концентрация активного метаболита в плазме крови достигается приблизительно через 2 месяца при ежедневном приеме поддерживающих дозировок. Ввиду этого, применение нагрузочной дозы 100 мг в течение первых 3-х дней терапии позволяет быстро достигнуть равновесного состояния плазменной концентрации активного метаболита А771726. Фармакокинетические параметры А771726 имеют линейную зависимость при дозах от 5 мг до 25 мг. При дозе 20 мг в сутки средняя плазменная концентрация А771726 составляет 35 мкг/мл. Концентрация препарата в плазме крови при многократном приеме повышается в 33-35 раз по сравнению с однократным приемом.

Распределение

В плазме А771726 быстро и почти на 100% связывается с белками (несвязанная фракция А771726 составляет 0,62%). У пациентов с ревматоидным артритом и хронической почечной недостаточностью связывание с белками плазмы может снижаться.

Биотрансформация

Лефлуномид метаболизируется до одного главного (А771726) и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4-трифторометилаланин.

Биотрансформация лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм самого А771726 контролируются несколькими ферментами и происходят в микросомальных и цитозольных клеточных фракциях. Исследования взаимодействия с циметидином (неспецифическим ингибитором цитохрома Р450) показали, что in vivo СYP-энзимы вовлечены в метаболизм лефлуномида только в незначительной степени.