Бонефос® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 10 декабря 2015 года № 1411)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 10 декабря 2015 года № 1411

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Бонефос®

Торговое название

Бонефос^®

Международное непатентованное название

Клодроновая кислота

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения,

60 мг/мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество- динатрия клодроната тетрагидрата 75,0 мг (соответствует динатрию клодронату безводному 60,0 мг),

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор без видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на структуру и минерализацию костей. Бисфосфонаты. Клодроновая кислота.

Код АТХ М05ВА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Связывание клодроновой кислоты с белками плазмы крови низкое. Объем распределения составляет 20 - 50 л.

Выведение клодроновой кислоты из сыворотки крови характеризуется двумя фазами: фазой распределения с периодом полувыведения около 2 часов и фазой элиминации, протекающей очень медленно, поскольку клодроновая кислота прочно связывается с костной тканью. Клодроновая кислота выводится из организма, главным образом, почками. Около 80% определяется в моче в течение нескольких дней после приема препарата. Клодроновая кислота, связанная с костной тканью (около 20% всосавшейся дозы), выводится из организма более медленно. Почечный клиренс составляет приблизительно 75% от плазменного клиренса.

Явная связь между концентрацией клодроновой кислоты в плазме крови и терапевтическим эффектом или побочными реакциями отсутствует. Фармакотерапевтический профиль препарата не зависит от возраста, метаболизма препарата или функциональных нарушений, за исключением почечной недостаточности, вызывающей снижение почечного клиренса клодроновой кислоты.

Фармакодинамика

Клодроновая кислота относится к группе бисфосфонатов и является аналогом естественного пирофосфата. Бисфосфонаты обладают высоким сродством к минеральным компонентам костной ткани. In vitro бисфосфонаты подавляют преципитацию кальция фосфата, блокируют его трансформацию в гидроксиапатит, задерживают агрегацию кристаллов апатитов в более крупные кристаллы и замедляют растворение этих кристаллов.

Основным механизмом действия клодроновой кислоты является подавление активности остеокластов и уменьшение опосредованной ими резорбции костной ткани. Клодроновая кислота подавляет резобрцию кости несколькими путями.

Способность клодроновой кислоты ингибировать резорбцию костной ткани у людей была подтверждена в процессе гистологических, кинетических и биохимических исследований. Тем не менее, точные механизмы этого процесса до конца не изучены.

Клодроновая кислота подавляет активность остеокластов, уменьшая концентрацию кальция в сыворотке крови, а также выведение кальция и гидроксипролина с мочой.