Левоцин. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 6 октября 2017 года № 010946)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 6 октября 2017 года № 010946

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Левоцин

Торговое название

Левоцин

Международное непатентованное название

Левофлоксацин

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 5мг/мл, 100 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - левофлоксацина гемигидрат (5.124) мг

(эквивалентно левофлоксацину) 5.000 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлороводородная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор светло-желтого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования.

Противомикробные препараты - производные хинолона.

Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Код АТХ J01MA12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

При пероральном приеме левофлоксацин всасывается быстро и почти полностью, пиковая концентрация в плазме достигается в течение 1-2 ч. Абсолютная биодоступность составляет 99 - 100%.

Пища не оказывает значительного эффекта на всасывание левофлоксацина.

Устойчивая концентрация препарата достигается в течение 48 ч после приема по схеме в дозировке 500 мг 1 или 2 раза в сутки.

Распределение

Около 30 - 40% левофлоксацина связывается с белком плазмы крови.

Средний объем распределения левофлоксацина составляет приблизительно 100 л после введения однократной и повторной дозы 500 мг, что указывает на обширное распределение в тканях организма.

Проникновение в ткани и жидкости тела

Было показано, что левофлоксацин проникает в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги, ткань легких, кожу (интерстициальная жидкость), ткань простаты и мочу. Однако левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Биотрансформация

Левофлоксацин почти полностью метаболизируется, метаболитами являются дезметил-левофлоксацин и N-оксид левофлоксацина. Данные метаболиты содержат <5% дозы препарата и выделяются с мочой. Левофлоксацин стереохимически стабилен и не подвергается хиральной инверсии.

Выведение

После приема левофлоксацина внутрь или в/в введения препарат относительно медленно выводится из плазмы (t_/2: 6 - 8 ч). Выводится в основном почками (>85% введенной дозы).

Средний кажущийся общий клиренс левофлоксацина после введения однократной дозы 500 мг составил 175 +/- 29,2 мл/мин.

Не существует значительных различий в фармакокинетике левофлоксацина при внутривенном и пероральном способе применения, что подтверждает их взаимозаменяемость.

Линейность

Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

На фармакокинетику левофлоксацина оказывает влияние почечная недостаточность. При снижении функции почек снижается выведение препарата почками и почечный клиренс, увеличивается период полувыведения, как показано в нижеприведенной таблице.

Фармакокинетика при почечной недостаточности после перорального приема однократной дозы 500 мг.