Ондансетрон. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 15 декабря 2016 года № 005592)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 15 декабря 2016 года № 005592

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Ондансетрон

Торговое название

Ондансетрон

Международное непатентованное название

Ондансетрон

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл, 2 мл, 4 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - ондансетрона гидрохлорида дигидрат в пересчете на ондансетрон 2.0 мг

вспомогательные вещества - натрия хлорид, кислота хлороводородная 1 М раствор до рН 3,0-4,0, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотные препараты. Антагонисты серотонина. Ондансетрон

Код АТХ А04АА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутримышечном введении максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 10 минут. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при многократном введении. Объем распределения при достижении равновесной концентрации составляет около 140 л.

Препарат подвергается метаболизму в печени с участием нескольких ферментных систем, поэтому дефицит изофермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона. Связывание с белками плазмы умеренное и составляет 70-76 %. С мочой в неизмененном виде выделяется менее 5% ондансетрона.

Из системного кровотока ондансетрон элиминируется главным образом посредством метаболизма в печени. Период полувыведения составляет около 3 ч., у пожилых пациентов может достигать 5 часов.

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, увеличивается период полувыведения (до 15-32 часов), биодоступность при приеме внутрь достигает 100% в связи со снижением пресистемного метаболизма. При поражении почек (почечный клиренс меньше 15 мл/мин), период полувыведения увеличивается на 4-5 часов, но это увеличение не имеет клинического значения.

Фармакодинамика

Ондансетрон является селективным антагонистом 5НТ₃- рецепторов (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина в тонком кишечнике, который путем активации вагусных афферентных волокон блуждающего нерва, содержащих рецепторы 5-НТз, инициирует периферический механизм реализации рвотного рефлекса. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады 5НТ₃- рецепторов на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы.

По-видимому, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радио-терапией рвоты и тошноты. Механизм действия ондансетрона при купировании послеоперационной тошноты и рвоты, вероятно, аналогичен таковому при купировании цитостатической химио- и радиоиндуцированной тошноты и рвоты.

Показания к применению