Тиофлекс. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 23 августа 2019 года № 023254)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 23 августа 2019 года № 023254

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Тиофлекс

▼ Данное лекарственное средство является предметом дополнительного мониторинга, что позволит быстро установить новую информацию о безопасности препарата. Мы обращаемся к работникам системы здравоохранения с просьбой сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях.

Торговое название

Тиофлекс

Международное непатентованное название

Тиоколхикозид

Лекарственная форма

раствор для внутримышечного введения, 4 мг/2 мл

Состав

2 мл раствора содержат

активное вещество - тиоколхикозид 4мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Костно-мышечная система. Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Препараты центрального действия другие. Тиоколхикозид.

Код ATХ М03ВХ05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

После внутримышечного введения тиоколхикозида Cmax достигается через 30 мин и составляет 113 нг/мл после дозы 4 мг и 175 нг/мл после дозы в 8 мг. Значения AUC составляют соответственно 283 и 417 нг.ч/мл. Фармакологически активный метаболит тиоколхикозида SL18.0740 определяется в более низких концентрациях с Cmax 11.7 нг/мл через 5 ч после введения, при этом AUC составляет 83 нг.ч/мл. Данные по фармакокинетике неактивного метаболита SL59.0955 после внутримышечного введения тиоколхикозида отсутствуют.

Распределение

Кажущийся объем распределения тиоколхикозида составляет примерно 42.7 л после внутримышечного введения в дозе 8 мг. Данные о распределении метаболитов после внутримышечного введения тиоколхикозида отсутствуют.

Выведение

средний период полувыведения тиоколхикозида составляет 1.5 ч, а плазменный клиренс - 19.2 л/ч.

Линейность / Нелинейность

После внутримышечного введения 8 мг разовой дозы тиоколхикозида, средняя площадь под кривой линией (AUC), отражающая воздействие активного компонента иоколхикозида и активного метаболита глюкуронида на составляет примерно 500 нг.ч./мл.

Фармакодинамика

Тиоколхикозид является полусинтетическим веществом производным колхикозида, с фармакологическим эффектом мышечный релаксант. Тиоколхикозид связывается только с ГАМК и глицинергическими рецепторами, чувствительными к стрихнину в исследованиях in vitro. Тиоколхикозид, действующий как антагонист ГАМК-рецептора может оказывать свое эффективное миорелаксирующее действие с помощью регуляторных комплексных механизмов на супраспинальном уровне, однако, его глицинергические механизмы действия не могут быть исключены. Характеристики взаимодействия тиоколхикозида с ГАМК рецепторами, такие же, как и с производным глюкуронида, которое является основным метаболитом в кровотоке в качественном и количественном выражении.

Показания к применению

- адъювантная терапия болезненных мышечных спазмов