Медрон. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 26 декабря 2017 года № 012631)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 26 декабря 2017 года № 012631

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Медрон

Торговое название

Медрон

Международное непатентованное название

Тербинафин

Лекарственная форма

Таблетки 250 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - тербинафина гидрохлорид 281.25 мг (эквивалентно тербинафину 250.00 мг)

вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза, натрия крахмала гликолят, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы, белого цвета, с плоской поверхностью, с риской на одной стороне, диаметром 10.5 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний кожи. Противогрибковые препараты для лечения заболеваний кожи. Противогрибковые препараты для системного применения. Тербинафин.

Код АТС D01BA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Тербинафин хорошо всасывается (> 70%) после перорального введения.

В результате первого прохождения через печень абсолютная биодоступность тербинафина составляет около 50%. После однократного приема тербинафина в дозе 250 мг (перорально), средняя пиковая плазменная концентрация достигается через 1,5 ч и составляет 1,30 мкг/мл. Плазменная концентрация снижается трехфазно, с периодом полувыведения (Т½) в конечной фазе, составляющим 16,5 дней.

На 28 день, когда стационарное состояние достигнуто примерно на 70%, пиковая концентрация тербинафина повышается, в среднем, на 25%, а AUC плазмы возрастает в 2,3 раза, по сравнению с применением однократной дозы. Из увеличения AUC плазмы вычисляется эффективный период полувыведения тербинафина, составляющий приблизительно 30 часов. Прием пищи не оказывает значительного влияние на биодоступность тербинафина (повышение AUC менее 20%).

Связывание с белками плазмы крови составляет около 99%.

Тербинафин накапливается в липофильном роговом слое, также проникает в секрет сальных желез, что создает высокие концентрации в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами.

Имеются данные подтверждающие, что в ногтевые пластинки тербинафин проникает в первые несколько недель после начала терапии.

Тербинафин быстро метаболизируется, при участии не менее семи ферментов CYP, при этом основную роль играют ферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. Образующиеся при этом метаболиты не имеют противогрибковой активности и выводятся преимущественно с мочой.

Не отмечены клинически значимые изменения в фармакокинетике в зависимости от возраста, однако у пациентов с нарушением функции почек или печени может быть замедлена скорость выведения препарата, что приводит к повышению концентрации тербинафина в крови (при применение однократной дозы тербинафина у пациентов с поражением почек (клиренс креатинина <50 мл/мин) или с ранее существующими заболеваниями печени, клиренс тербинафина снижается приблизительно на 50%).

Фармакодинамика