Прамиксол 1,0 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 23 августа 2018 года № 016629)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 23 августа 2018 года № 016629

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Прамиксол

Торговое название

Прамиксол

Международное непатентованное название

Прамипексол

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

 таблетка содержит

активное вещество - прамипексола дигидрохлорида моногидрата 0,25 мг или 1,0 мг;

вспомогательные вещества: маннит (маннитол) (Е 421), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат.

Описание

Таблетки по 0,25 мг - белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с насечкой в виде креста;

таблетки по 1,0 мг - белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской.

Фармакотерапевтическая группа

Нервная система. Антипаркинсонические препараты. Допаминэргические препараты. Агонисты допамина. Прамипексол

Код АТХ N04B C05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Прамипексол быстро и полностью всасывается после перорального применения. Абсолютная биодоступность составляет более 90 %. Максимальные концентрации в плазме регистрируются между 1-ым и 3-им часом. Скорость всасывания не уменьшается при одновременном приеме пищи, но уменьшается общий уровень всасывания.

Прамипексолу присуща линейная кинетика и, независимо от лекарственной формы, относительно незначительные колебания плазменного уровня у разных пациентов.

У людей связывание прамипексола с белками очень низкое (< 20 %), а объем распределения - большой (400 л). Прамипексол метаболизируется у людей только в незначительном количестве.

Выведение почками неизмененного прамипексола является важнейшим путем элиминации. Примерно 90 % дозы, меченной 14C, выводится почками, тогда как менее 2 % определяется в кале. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, а почечный - примерно 400 мл/мин. Период полувыведения (t ½) - от 8 часов у молодых пациентов до 12 часов у лиц пожилого возраста.

Фармакодинамика

Прамипексол является допаминовым агонистом с высокой селективностью и специфичностью относительно допаминовых рецепторов подтипа D₂ и имеет преимущественное родство с D₃-рецепторами, он отличается полной внутренней активностью.

Прамипексол облегчает паркинсонические двигательные нарушения путем стимуляции допаминовых рецепторов стриатума (полосатого тела). Прамипексол подавляет синтез, высвобождение и оборот допамина.

Точный механизм действия прамипексола при лечении синдрома беспокойных ног неизвестен. Хотя патофизиология синдрома беспокойных ног в общем неизвестна, нейрофармакологические данные указывают на привлечение первичной допаминергической системы.

Показания к применению

Лечение признаков и симптомов идиопатической болезни Паркинсона у взрослых в качестве монотерапии (без леводопы) или в комбинации с леводопой во время заболевания до поздних стадий, когда эффект леводопы снижается или становится неустойчивым и возникает колебание терапевтического эффекта (феномен «включения-выключения»).