Эзом IV. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 18 апреля 2019 года № 020867)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 18 апреля 2019 года № 020867

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Эзом IV

Торговое название

Эзом IV

Международное непатентованное название

Эзомепразол

Лекарственная форма

Порошок лиофилизированный для приготовления растворов для инъекций и инфузий в комплекте с растворителем

Cостав

Состав на один флакон

активное вещество - эзомепразол натрия 42.55 мг (эквивалентен эзомепразолу 40.00 мг),

вспомогательные вещества: маннитол, натрия хлорид, вода для инъекций.

Растворитель - натрия хлорид 0.9 %.

Описание

Белый или почти белый гигроскопический порошок

Фармакотерапевтическая группа

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (gastro-oesophageal reflux disease - GORD). Протонового насоса ингибиторы. Эзомепразол.

Код АТХ А02ВС05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Распределение

При повторном внутривенном введении эзомепразола в дозе 40 мг средняя пиковая концентрация в плазме составляет приблизительно 13,6 мкмоль/л. Нелинейное увеличение AUC наблюдается после внутривенного введения эзомепразола в виде 30-минутной инфузии (40 мг, 80 мг и 120 мг) с последующей продолжительной инфузией (4 мг/ч или 8 мг/ч) в течение 23,5 ч. Объем распределения при равновесной концентрации составляет 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.

Метаболизм и выведение

Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии специфической полиморфной изоформы СYР2С19, при этом образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другой специфической изоформой CYP3A4, при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме. Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию кислоты в желудке. Приведенные фармакокинетические параметры отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом).

Метаболиты эзомепразола выделяются через мочу и фекалии. В моче обнаруживается менее 1% неизменённого эзомепразола. При ежедневном введении препарата один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы в перерыве между введениями, тенденции к кумуляции препарата не отмечается. Период полураспада эзомепразола при внутривенном введении составляет почти от 1,1 до 1,4 часа или увеличивается пролонгирование дозы внутривенного эзомепразола.

Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов