Азимак 500 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 11 марта 2016 года № 141)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 11 марта 2016 года № 141

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Азимак

Торговое название

Азимак

Международное непатентованное название

Азитромицин

Лекарственная форма

Капсулы по 250 мг, 500 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - азитромицин 250 мг,

вспомогательные вещества: магния стеарат, крахмал желатинизированный

состав корпуса и крышки капсул: комплекс меди с хлорофиллинами, титана диоксид Е171, желатин.

Одна капсула содержит

активное вещество - азитромицин 500 мг,

вспомогательные вещества: магния стеарат

состав корпуса и крышки капсул: комплекс меди с хлорофиллинами, титана диоксид Е171, желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером №0, с крышечкой и корпусом зеленого цвета. Содержимое капсул - белый порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из желудочно кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь в дозе 500 мг, максимальная концентрация в крови достигается через 2,5-3 часа и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность - 34 %.

Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким значением pH, окружающей лизосомы. Это определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (трех - и пятидневные) курсы лечения.

В печени деметилируется с образованием неактивных метаболитов.

Выводится в 2 этапа, преимущественно с желчью: время снижения концентрации в крови первой фазы (в интервале 8-24 часа) — 14-20 часов, второй фазы (в интервале 24-72 часа) — 41 час, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки.

Фармакодинамика