Заха 500. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 29 июня 2018 года № 015779)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 29 июня 2018 года № 015779

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Заха 500

Торговое название

Заха 500

Международное непатентованное название

Азитромицин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - азитромицина дигидрат 524,05 мг эквивалентно азитромицину 500 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, натрия лаурилсульфат, повидон (Р.V.P.К 30), натрия крахмала гликолят, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, Инстакоат - Аква III (Белый), 2-пропанол

Описание

Таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противоинфекционные препараты для системного применения. Антибактериальные препараты для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Код АТX J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность после перорального приема составляет приблизительно 37 %.

Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2-3 часа после приема препарата.

При приеме азитромицин распределяется по всему организму. В фармакокинетических исследованиях было показано, что концентрация азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме крови, что свидетельствует о сильном связывании препарата с тканями.

Связывание с белками сыворотки крови варьирует в зависимости от плазменных концентраций и составляет от 12 % при 0,5 мкг/мл до 52 % при 0,05 мкг/мл в сыворотке крови. Воображаемый объем распределения в равновесном состоянии (VV_ss) составлял 31,1 л/кг.

Конечный период плазменного полувыведения полностью отражает период полувыведения из тканей в течение 2-4 дней.

Примерно 12 % дозы азитромицина выделятся неизменными с мочой в течение следующих трех дней. Особенно высокие концентрации неизменного азитромицина были выявлены в желчи человека. Также в желчи было выявлено десять метаболитов, которые образовывались с помощью N- и O-деметилирования, гидроксилирования колец дезозамина и агликона и расщепления кладинозы конъюгата. Сравнение результатов жидкостной хроматографии и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не являются микробиологически активными.

Фармакодинамика

Азитромицин является представителем группы макролидных антибиотиков - азалидов. Молекула образуется в результате введения атома азота в лактоновое кольцо эритромицина А. Механизм действия азитромицина заключается в ингибировании синтеза бактериального белка за счет связывания с 50 S-субъединицей рибосом и в угнетении транслокации пептидов.

Механизм резистентности.