Мелофлекс Ромфарм. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 8 февраля 2017 года № 006618)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 8 февраля 2017 года № 006618

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Мелофлекс Ромфарм

Торговое название

Мелофлекс Ромфарм

Международное непатентованное название

Мелоксикам

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения, 15 мг/1.5 мл

Состав

Одна ампула содержит

активное вещество - мелоксикам 15.0 мг,

вспомогательные вещества: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, глицин, натрия хлорид, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный, желтого цвета с зеленоватым оттенком раствор

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы.

Мелоксикам.

Код АТХ М01АС06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Поглощение

После внутримышечного введения мелоксикам полностью абсорбируется. Для сравнения, биодоступность мелоксикама при пероральном применении составляет около 89%. Нет необходимости в корректировке дозы при переходе от внутримышечного введения к пероральному применению.

После внутримышечного введения дозы 15 мг мелоксикама, максимальная плазменная концентрация составляет около 1.62 мкг/мл и достигается примерно в течение 60 минут.

Распределение

Мелоксикам в большой мере связывается с белками плазмы, главным образом с альбумином (99%). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, достигая концентраций со значениями, которые составляют около половины плазменных концентраций. Объем распределения низкий, в среднем около 11 л, интериндивидуальная изменчивость составляет 30-40%.

Метаболизм

Мелоксикам в основном метаболизируется в печени. В моче были обнаружены 4 разных метаболитов, которые фармакодинамически неактивны.

Основной метаболит 5'-карбоксимелоксикам (соответствует 60% от дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметил-мелоксикам (соответствует 9% от дозы). Исследования in vitro показывают, что CYP 2C9 играет важную роль в этом метаболическом пути, с небольшим вкладом изофермента CYP 3A4. В образовании двух других метаболитов, составляющих 16 % и 4 % от величины дозы препарата, вероятно, принимает участие пероксидаза.

Выведение

Мелоксикам преимущественно выводится в виде метаболитов, которые выводятся в равных пропорциях с мочой и калом. Менее 5% от суточной дозы выводится в неизмененном виде с калом, а с мочой выводятся лишь остатки исходного соединения.

Период полувыведения варьирует от 13 до 25 часов после введения. Общий плазменный клиренс составляет 7-12 мл/мин.

Линейность / нелинейность

После перорального или внутримышечного применения было показано, что мелоксикам обладает линейными фармакокинетическими свойствами в терапевтических дозах от 7.5 мг до 15 мг.

Особые группы пациентов

Пациенты с печеночной/почечной недостаточностью