Никсар® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 20 февраля 2019 года № 019972)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 20 февраля 2019 года № 019972

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Никсар®

Торговое название

Никсар®

Международное непатентованное название

Биластин

Лекарственная форма

Таблетки, 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - биластин 20 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Описание

Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого цвета, с насечкой для деления, без трещин или дефектов.

Фармакотерапевтическая группа

Респираторная система. Антигистаминные препараты системного действия. Антигистаминные препараты системного действия другие. Биластин.

Код ATХ RO6AX29

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь биластин быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации в плазме составляет около 1,3 часа. Накопления препарата в организме выявлено не было. Среднее значение биодоступности биластина при приеме внутрь составляет 61%.

Распространение

Было замечено, что биластин действует как субстрат Pgp (см. Взаимодействие с кетоконазолом, эритромицином и дилтиаземом в разделе взаимодействие с другими лекарственными препаратами), и OATP (см. Взаимодействие с соком грейпфрута в разделе Взаимодействие с другими лекарственными препаратами).

Биластин не является субстратом переносчика BCRP или почечных переносчиков OCT2, OAT1 и OAT3. Отмечено, что не ожидается ингибирования биластином следующих переносчиков в системной циркуляции: P-gp, MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2, и NTCP, поскольку было зарегистрировано всего лишь легкое ингибирование P-gp, OATP2B1 и OCT1, причем, согласно оценке, IC₅₀ ≥ 300 мкМ, что значительно выше расчетной клинической C_max в плазме, и, следовательно, эти виды взаимодействия не имеют клинического значения. Основываясь на этих результатах, однако, нельзя исключить ингибирования биластином транспортировщиков, присутствующих в слизистой оболочке кишки, например, P-gp.

После применения в терапевтических дозах биластин оказывается связанным с белками плазмы на 84-90%.

Биотрансформация

Наблюдается, что у биластина не было выявлено способности индуцировать или подавлять активность изоферментов цитохрома P450.

Выведение

Биластин в организме человека биластин метаболизируется незначительно.

Линейность

В исследованном диапазоне дозировок (от 5 до 220 мг) биластин демонстрирует линейную фармакокинетику, причем вариации у отдельных лиц невелики.

Нарушение функции почек