Октра® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 20 марта 2018 года № 014100)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 20 марта 2018 года № 014100

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Октра®

Торговое название

ОКТРА^®

Международное непатентованное название

Октреотид

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0,1 мг/мл, 1 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество: октреотида ацетат в пересчёте на 100 % вещество 0,1 мг,

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия гидрокарбонат, кислота молочная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Препараты гормонов для системного применения, за исключением половых гормонов и инсулина. Гормоны гипоталамуса, гипофиза и их аналоги. Гипоталамические гормоны. Соматостатин и аналоги. Октреотид.

Код АТХ Н01С В02.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После подкожного введения октреотид быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается в пределах 30 минут. Связывание с белками плазмы составляет 65 %. Связывание октреотида с клетками крови крайне незначительно. Объём распределения - 0,27 л/кг. Общий клиренс составляет 160 мл/мин. Период полувыведения после подкожной инъекции препарата - 100 минут. После внутривенного введения выведение препарата осуществляется в две фазы с периодами полувыведения 10 и 90 минут соответственно. Большая часть введенной дозы пептида выводится с калом, приблизительно 32 % выводится в неизмененном виде с мочой. Нарушенная функция почек не влияет на общую экспозицию (площадь под кривой «концентрация-время») октреотида, введенного подкожно. Способность к элиминации может быть снижена на 30 % у больных циррозом печени, однако это не касается пациентов со стеатозом печени.

Фармакодинамика

Октра^® - синтетический октапептид, который является производным природного гормона соматостатина и имеет подобные фармакологические эффекты, но значительно большую длительность действия. Препарат угнетает патологически повышенную секрецию гормона роста (ГР), а также пептидов и серотонина, которые продуцируются в гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системе.

У животных октреотид является более мощным ингибитором высвобождения гормона роста, глюкагона и инсулина, чем соматостатин, с большей селективностью относительно угнетения гормона роста и глюкагона.

У здоровых лиц октреотид угнетает: секрецию гормона роста, которая стимулируется аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией; секрецию инсулина, глюкагона, гастрина и других пептидов гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системы, которая стимулируется приемом пищи, а также секрецию инсулина и глюкагона, которая стимулируется аргинином; секрецию тиреотропина, которая вызывается тиреолиберином.

В отличие от соматостатина, октреотид угнетает гормон роста больше, чем инсулин, его введение не сопровождается рикошетной гиперсекрецией гормонов (то есть гормона роста у больных акромегалией).