Амитриптилина гидрохлорид. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 19 мая 2017 года № 008320)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 19 мая 2017 года № 008320

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Амитриптилина гидрохлорид

Торговое название

Амитриптилина гидрохлорид

Международное непатентованное название

Амитриптилин

Лекарственная форма

Таблетки, 25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: амитриптилина гидрохлорид 25 мг

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, аэросил, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого цвета с плоской поверхностью и фаской

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Антидепрессанты. Неселективные ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов. Амитриптилин.

Код ATХ N06AA09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция. Пероральный прием препарата в таблетках обуславливает достижение максимального уровня в сыворотке примерно через 4 часа.

Распределение. Связывание с белками плазмы составляет около 95 %. Амитриптилин и его основной метаболит нортриптилин проникают через плацентарный барьер.

Метаболизм. Метаболизм амитриптилина происходит преимущественно путем деметилирования (CYP2C19, CYP3A) и гидроксилирования (CYP2D6) с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. При этом метаболизм характеризуется генетически обусловленным полиморфизмом. Основным активным метаболитом является вторичный амин нортриптилин. Нортриптилин представляет собой более мощный ингибитор захвата норадреналина, чем серотонина, тогда как амитриптилин равной степени успешно подавляет захват обоих нейромедиаторов.

Выведение. Период полувыведения составляет примерно 17-30 часов, иногда больше. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой. Вывод амитриптилина в неизмененном виде почками является незначительным (примерно 2 %).

У матерей, которые кормят младенцев грудью, амитриптилин и нортриптилин проникают в небольших количествах в грудное молоко. Соотношение концентрации в молоке и сыворотке крови у женщин составляет 1: 2.

Стабильные суммарные уровни содержания амитриптилина и нортриптилина в плазме крови достигается у большинства пациентов в течение 1 недели. В таком состоянии уровень в плазме представлен в течение суток примерно одинаково амитриптилином и нортриптилином при лечении с использованием обычных таблеток препарата 3 раза в сутки.

У пациентов пожилого возраста установлен более длительный период полувыведения в результате менее интенсивного метаболизма.

Поражение печени определенной степени тяжести способно ограничить печеночный метаболизм, что приводит большее содержание препарата в плазме крови.

Почечная недостаточность не влияет на кинетику препарата.

Полиморфизм. Метаболизм препарата зависит от генетического полиморфизма (изоэнзимов CYP2D6 и CYP2C19).

Фармакодинамика