Дексаром. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 13 января 2016 года № 10)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 13 января 2016 года № 10

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Дексаром

Торговое название

Дексаром

Международное непатентованное название

Декскетопрофен

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 25 мг/мл

Состав

2 мл препарата содержит

активное вещество - декскетопрофена трометамол 73.8 мг (эквивалентно декскетопрофену 50.0 мг),

вспомогательные вещества: этанол (96%), натрия хлорид, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор без видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Пропионовой кислоты производные. Декскетопрофен.

Код АТХ M01AE17

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После внутримышечного введения декскетопрофена трометамола максимальная концентрация достигается спустя 20 минут (от 10 до 45 мин). Показано, что при однократном внутримышечном и внутривенном введении 25-50 мг препарата, площадь под кривой (AUC) пропорциональна дозе.

Распределение

Биодоступность составляет 90% и увеличивается последовательно с увеличением дозы препарата. Декскетопрофен на 99% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 0.25 л/кг.

Период полураспределения составляет примерно 0.35 ч.

Метаболизм

Подвергается метаболизму в печени, где он конъюгирует с глюкуроновой кислотой.

Выведение

Около 80% декскетопрофена выделяется с мочой, преимущественно в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой. Менее 10% выводится в неизмененном виде с калом.

Период полувыведения декскетопрофена варьирует от 1 до 2.7 часа. У пациентов с почечной недостаточностью декскетопрофен выводится медленнее, а его период полувыведения продлевается на 1 час.

Фармакодинамика

Декскетопрофена трометамол является солью трометамина пропионовой кислоты S-(+)-2-(3-бензоилфенил), обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием, входит в группу нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Механизм действия НПВП связан с уменьшением синтеза простагландинов путем ингибирования активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2. В частности, НПВП ингибируют превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2α и PGD2, простациклин PGI2 и тромбоксаны (TxA2, TxB2). Кроме того, ингибирование синтеза простагландинов может повлиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины.

Показания к применению

- симптоматическое лечение острой боли, от умеренной до сильной интенсивности, в случае, когда пероральный прием не рекомендован

Способ применения и дозы

Дозирование