Линозид. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 15 июня 2016 года № 002402)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 15 июня 2016 года № 002402

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Линозид

Торговое название

Линозид

Международное непатентованное название

Линезолид

Лекарственная форма

Раствор для инфузии 2 мг/мл

Описание

Прозрачный бесцветный раствор

Состав

300 мл раствора содержит

активное вещество- линезолид 600 мг,

вспомогательные вещества: декстрозы моногидрата, натрия цитрата, кислоты лимонной безводной, натрия гидроксида, кислоты хлороводородной разбавленной, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного использования.

Антибактериальные препараты прочие. Линезолид.

Код АТX J01XХ08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Средняя максимальная концентрация и средняя минимальная концентрация линезолида в плазме крови в равновесном состоянии после введения препарата 2 раза в сутки в дозе 600 мг составляли 15,1 мг/л и 3,68 мг/л соответственно. Достижение равновесной концентрации наблюдается ко второму дню приема препарата.

Распределение

Объем распределения в равновесном состоянии у здоровых добровольцев составлял в среднем 40-50 л, что примерно соответствует общему содержанию воды в организме. Степень связывания с белками плазмы крови составляет приблизительно 31% и не зависит от концентрации линезолида в плазме крови.

Метаболизм

Линезолид преимущественно метаболизируется путем окисления морфолинового кольца с образованием двух неактивных производных карбоновой кислоты с незамкнутым кольцом: метаболит аминоэтоксиуксусная кислота (PNU-142300) и метаболит гидроксиэтилглицин (PNU-142586). Метаболит гидроксиэтилглицин (PNU-142586) является основным метаболитом у человека, который, как полагают, образуется путем неферментативного процесса.

Выведение

У пациентов с нормальной функцией почек или с незначительной или умеренно выраженной почечной недостаточностью линезолид в равновесном состоянии преимущественно выводится с мочой в виде PNU-142586 метаболита (40%), в неизмененном виде (30%) и в виде PNU-142300 метаболита (10%). Препарат в неизмененном виде в кале практически не определяется, тогда как доля каждого из основных метаболитов, PNU-142586 и PNU-142300, составляет 6% и 3% соответственно. Период полувыведения линезолида в среднем составляет 5-7 часов.

Непочечный клиренс составляет около 65% общего клиренса линезолида. Незначительная степень нелинейности клиренса отмечается при повышении дозы линезолида. Очевидно, это является следствием более низкого почечного и непочечного клиренса при высоких концентрациях линезолида. Однако эта разница в клиренсе незначительна и не влияет на период полувыведения.

Пациенты с почечной недостаточностью