Спиолто® Респимат® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 12 декабря 2016 года № 005419)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 12 декабря 2016 года № 005419

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Спиолто® Респимат®

Торговое название

СПИОЛТО РЕСПИМАТ

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Раствор для ингаляций в комплекте с ингалятором РЕСПИМАТ

Состав

1 ингаляция содержит

активные вещества - тиотропия бромид 2,5 мкг (эквивалентно 3,124 мкг тиотропия бромида моногидрата), олодатерол 2,5 мкг (эквивалентно 2,736 мкг олодатерола гидрохлорида),

2 ингаляции соответствуют 1 терапевтической дозе

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (50 % раствор), динатрия эдетат, 1М кислота хлороводородная, вода очищенная.

Описание

Прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей.

Адреномиметики в комбинации с антихолинергиками.

Олодатерол и тиотропия бромид

Код АТХ R03AL06

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Когда тиотропий и олодатерол используются в комбинации путем ингаляции, фармакокинетические параметры для каждого компонента остаются аналогичными тем, что наблюдались, когда каждое из этих активных веществ применялось по отдельности.

Тиотропий и олодатерол имеют линейную фармакокинетику в терапевтическом диапазоне доз. При регулярном применении путем ингаляции один раз в день равновесное состояние тиотропия достигалось на 7 день. Постоянная концентрация олодатерола в плазме достигается через 8 дней применения путем ингаляции 1 раз в сутки, а степень воздействия увеличивается в 1,8 раза по сравнению с однократной дозой.

Всасывание

Тиотропий: После ингаляции с помощью ингалятора РЕСПИМАТ около 33 % ингаляционной дозы поступает в системный кровоток. Абсолютная биодоступность раствора тиотропия бромида для приема внутрь составляет 2 - 3 %. Пиковые концентрации тиотропия бромида в плазме крови наблюдаются через 5-7 мин после ингаляции с помощью ингалятора РЕСПИМАТ.

Олодатерол: Абсолютная биодоступность олодатерола после ингаляции составляет около 30%, тогда как после применения в качестве раствора для приема внутрь - ниже 1%. Максимальная концентрация олодатерола в плазме обычно достигается в период между 10 и 20 минутами после ингаляции с помощью ингалятора РЕСПИМАТ.

Распределение

Тиотропий: Связывание препарата с белками плазмы составляет 72 %, а объем распределения равен 32 л/кг. Доклинические исследования показали, что тиотропия бромид не проникает через гематоэнцефалический барьер в каком-либо значимом объеме.

Олодатерол: Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 60%, а объем распределения - 1110 л/кг. Олодатерол является субстратом для переносчиков P-гликопротеина, OAT1, OAT3 и OCT1 и не является субстратом для переносчиков BCRP, MRP, OATP2, OATP8, OATP-B, OCT2 и OCT3.

Биотрансформация