Ерадиком. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 16 февраля 2016 года № 99)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 16 февраля 2016 года № 99

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Ерадиком

Торговое название

Ерадиком

Международное непатентованное название

Флуконазол

Лекарственная форма

Капсулы, 150 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - флуконазол 150.0 мг,

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, тальк очищенный, натрия метилпарагидроксибензоат, натрия пропилпарагидроксибензоат

состав оболочки капсулы: желатин, титан диоксид (Е 171).

Описание

Твердые желатиновые капсулы с крышечкой и корпусом белого или серовато-белого цвета.

Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для системного использования. Производные триазола. Флуконазол.

Код АТХ J02АС01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Флуконазол хорошо всасывается после приема внутрь. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Биодоступность превышает 90%. Флуконазол широко распределяется в тканях и органах организма. Концентрации его в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте, вагинальном секрете и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме крови. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50-90% от уровня в плазме крови, независимо от наличия воспаления мозговых оболочек. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости концентрации достигают значений, превышающих концентрацию в плазме крови.

Связывается с белками плазмы на 11-12%. Введение ударной дозы (в первый день) в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровень, соответствующий 90% С_ss, ко второму дню.

Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

Период полувыведения составляет 22-30 ч. Выводится почками. 80% от введенной дозы - в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.

Фармакодинамика

Ерадиком - противогрибковое средство из группы производых триазола. Он применяется для лечения поверхностных и системных грибковых инфекций. Ингибирует фермент 14α-деметилазу грибковой клетки из-за чего подавляется синтез эргостерола, нарушая проницаемость клеточной стенки. Активен в отношении Candida spp., Microsporum spp., Cryptococcus neoformans, Trichophyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Флуконазол не влияет на активность печеночных ферментов. Является высоко избирательным для цитохрома Р₄₅₀ грибков, не угнетает эти энзимы в органах человека; в наименьшей степени ингибирует зависимые от цитохрома Р₄₅₀ окислительные процессы в микросомах печени человека (в сравнении с другими противогрибковыми препаратами).

Показания к применению