Азалептол 100 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 28 декабря 2016 года № 005795)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 28 декабря 2016 года № 005795

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Азалептол

Торговое название

Азалептол

Международное непатентованное название

Клозапин

Лекарственная форма

Таблетки 25 мг и 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: клозапин - 25 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал картофельный, крахмал кукурузный, повидон 25.

Описание

Однослойные таблетки круглой формы, с плоскими верхней и нижней поверхностями, края которых скошены, с риской (для дозировки 100 мг), светло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность. На разломе под лупой видно относительно однородную структуру

Фармакотерапевтическая группа

Психолептические средства. Антипсихолептические средства. Диазепины, оксазепины, тиазепины и оксепины. Клозапин.

Код АТХ N05А Н02.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

Всасывание клозапина после перорального применения составляет 90-95 %. Ни скорость, ни степень всасывания не зависят от приема пищи. При первом прохождении клозапин подвергается умеренному метаболизму; абсолютная биодоступность составляет 50-60 %.

Распределение

В состоянии равновесия на фоне двукратного приема препарата максимальные уровни в крови достигаются в среднем через 2,1 часа (от 0,4 до 4,2 часа). Объем распределения составляет 1,6 л/кг. Связывание клозапина с белками плазмы составляет около 95 %.

Биотрансформация/метаболизм

Клозапин практически полностью метаболизируется изоферментами CYP 1A2 и CYP 3А4, и в некоторой степени изоферментами CYP 2C19 и CYP 2D6. Из основных метаболитов активностью обладает лишь один - десметил-производное. Его фармакологическое действие подобно действию клозапина, но выражено значительно слабее и менее продолжительно.

Выведение

Выведение клозапина имеет двухфазный характер со средним периодом распада 12 часов (6-26 часов). После одноразовых доз 75 мг средний период полувыведения составлял 7,9 часа. Это значение увеличилось до 14,2 часа при достижении равновесного состояния в результате применения ежедневных доз по 75 мг в течение не менее 7 дней. Лишь незначительное количество неизмененного препарата было обнаружено в моче и кале. Около 50 % принятой дозы выводится в виде метаболитов с мочой и 30 % - с калом.

Линейность/нелинейность

Было отмечено, что в период равновесного состояния при повышении дозы препарата с 37,5 мг до 75 мг и 150 мг дважды в сутки наблюдалось линейное дозозависимое увеличение площади под кривой «концентрация в плазме крови/время» (AUC), а также увеличение максимальных и минимальных концентраций в плазме крови.

Фармакодинамика

Механизм действия