Аксастрол® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 4 августа 2015 года № 611)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 4 августа 2015 года № 611

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Аксастрол®

Торговое название

АКСАСТРОЛ^®

Международное непатентованное название

Анастрозол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - анастрозол 1 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон К‑30, целлюлоза микрокристаллическая рН 102, натрия крахмала гликолят тип А, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк,

состав оболочки: гипромеллоза 5спз, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), тальк.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, круглой формы диаметром около 6,6 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Гормонов антагонисты. Ферментов ингибиторы.

Код АТХ L02BG03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузном периоде.

Абсорбция анастрозола высокая (после приема внутрь всасывается 83-85 % принятой дозы). Максимальная концентрация в плазме обычно достигается в течение двух часов после приема, если лекарство принималось натощак. Пища немного снижает скорость абсорбции, но не ее степень. Небольшое изменение скорости абсорбции не приводит к клинически значимому эффекту достижения равновесной концентрации анастрозола в плазме при приеме однократной суточной дозы АКСАСТРОЛА в таблетках. После приема 7 суточных доз концентрация анастрозола в плазме составляет 90-95 % от равновесной концентрации. Нет подтверждений зависимости фармакокинетических параметров анастрозола «время-доза».

Анастрозол на 40 % связывается с белками плазмы.

Анастрозол интенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузном периоде, менее 10 % принятой дозы выделяется в неизмененном виде с мочой в течение 72 часов после приема. Метаболизм анастрозола происходит через стадии N‑дезалкилирования, гидроксилирования и коньюгации с глюкуроновой кислотой. Триазол, основной метаболит анастрозола в плазме, не оказывает ингибирующее действие на фермент ароматазу. Метаболиты выделяются, главным образом, с мочой.

Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов.

У добровольцев со стабильным циррозом печени или нарушением функции почек клиренс анастрозола после перорального приема оставался в пределах, наблюдаемых у здоровых добровольцев.

Фармакодинамика

Анастрозол является сильнодействующим и высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы. У женщин в постменопаузном периоде эстрадиол вырабатывается, в основном, благодаря конверсии андростендиона в эстрон через ароматазно-энзимный комплекс в периферических тканях. Эстрон далее превращается в эстрадиол.